Gli inibitori di NFAT5c sono una classe specifica di composti chimici volti a modulare l'attività del fattore nucleare delle cellule T attivate 5 isoforma c (NFAT5c). Questa particolare isoforma fa parte della variegata famiglia di fattori di trascrizione NFAT noti per regolare diversi processi cellulari. L'inibizione chimica di NFAT5c mira principalmente ad alterare la sua attività trascrizionale che, a sua volta, influisce sull'espressione dei geni sotto il suo controllo. I meccanismi molecolari utilizzati dagli inibitori di NFAT5c potrebbero comprendere una varietà di strategie, come il blocco dei siti di legame di NFAT5c, l'inibizione della sua traslocazione nucleare o l'impedimento della sua interazione con altre entità molecolari all'interno della cellula. L'obiettivo è modulare efficacemente le attività biologiche governate da NFAT5c senza influenzare altre isoforme o fattori di trascrizione correlati.
Gli scaffold chimici che costituiscono gli inibitori di NFAT5c potrebbero essere diversi, riflettendo la complessità e la specificità necessarie per colpire selettivamente NFAT5c. Per identificare e ottimizzare questi inibitori si ricorre spesso allo screening high-throughput di librerie chimiche, alla progettazione di farmaci basati sulla struttura e ad altre strategie di progettazione di farmaci razionali. Un esempio di strategia molecolare per inibire l'attività di NFAT5c è il blocco della palmitoilazione, una modifica post-traslazionale cruciale per la traslocazione nucleare di NFAT5c. Tuttavia, le strutture chimiche precise e l'ampiezza delle entità chimiche classificate come inibitori di NFAT5c potrebbero non essere ben definite, data la specificità di colpire una particolare isoforma all'interno della più ampia famiglia NFAT. Inoltre, la comprensione della biologia strutturale e delle interazioni molecolari di NFAT5c è fondamentale per lo sviluppo e la caratterizzazione di inibitori in grado di modulare selettivamente ed efficacemente la sua attività.
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Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
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NFAT Inhibitor | 249537-73-3 | sc-507480 | 1 mg | $620.00 | ||
Questo inibitore è un peptide inibitore di NFAT che si lega al sito di riconoscimento di NFAT sulla fosfatasi proteica calcineurina senza inibire la sua attività di fosfatasi. Inibisce la de-fosforilazione di NFAT, impedendo così la sua attivazione. |