MYL1 Attivatori

I comuni attivatori di MYL1 includono, ma non solo, la forskolina CAS 66575-29-9, l'Ob (hBA-147) CAS 177404-21-6, l'insulina CAS 11061-68-0 e la (-)-epinefrina CAS 51-43-4.

Gli attivatori di MYL1 comprendono una serie di composti che, pur non interagendo direttamente con la proteina della catena leggera della miosina 1 (MYL1), ne modulano l'attività attraverso vari meccanismi indiretti. MYL1 è una subunità regolatrice del complesso della miosina II nei muscoli scheletrici e svolge un ruolo cruciale nella contrazione muscolare subendo eventi di fosforilazione e de-fosforilazione. Lo stato di fosforilazione di MYL1 è un fattore determinante per la contrazione muscolare: la fosforilazione promuove generalmente la contrazione e la de-fosforilazione porta al rilassamento. I composti che rientrano nella categoria degli attivatori di MYL1 funzionano in genere influenzando le vie cellulari che regolano la fosforilazione di MYL1, piuttosto che legandosi direttamente a MYL1 stessa. Questi composti possono includere quelli che influenzano la segnalazione del calcio, dal momento che gli ioni calcio sono fondamentali per l'attivazione della chinasi della catena leggera della miosina (MLCK), l'enzima responsabile della fosforilazione di MYL1. Inoltre, anche le molecole che alterano i livelli di AMP ciclico (cAMP) possono avere un impatto indiretto sull'attività di MLCK, poiché il cAMP è un messaggero secondario coinvolto in una miriade di vie di segnalazione, comprese quelle legate alla contrazione muscolare.

La gamma di molecole che costituiscono gli attivatori di MYL1 è chimicamente diversa e riflette la complessità delle reti di segnalazione che influenzano. Ad esempio, gli ionofori di calcio, che facilitano l'afflusso di ioni calcio nelle cellule, possono aumentare indirettamente l'attività di MLCK e, di conseguenza, la fosforilazione di MYL1. Analogamente, la fosfodiesterasi, attraverso la scomposizione del cAMP, può sostenere l'attivazione delle vie che portano alla fosforilazione di MYL1 mediata da MLCK. La forskolina, un altro membro di questa classe, agisce a monte attivando l'adenil ciclasi, aumentando così la produzione di cAMP. D'altra parte, composti come l'acido okadaico funzionano inibendo le fosfatasi proteiche che de-fosforilano MYL1, sostenendo così indirettamente il suo stato fosforilato e attivo. I meccanismi con cui agiscono questi composti illustrano l'intricata rete di segnalazione e regolazione cellulare che governa la funzione muscolare, con lo stato di fosforilazione di MYL1 come punto focale di questa rete di regolazione.