Gli attivatori di Munc13-2 comprendono una serie di composti chimici che potenziano in modo specifico la funzionalità di Munc13-2, una proteina cruciale per il priming delle vescicole sinaptiche e il rilascio di neurotrasmettitori. Questi attivatori agiscono attraverso varie vie di segnalazione intracellulare per amplificare l'effetto di Munc13-2 sull'efficacia sinaptica. Una classe di attivatori funziona modulando i sistemi di secondi messaggeri, come gli analoghi del diacilglicerolo (DAG) che si legano al dominio C1 di Munc13-2, imitando l'effetto del DAG nativo e potenziando l'attività della proteina nell'aggancio e nel priming delle vescicole sinaptiche. Gli esteri di forbolo, ad esempio, sono potenti attivatori della via della protein chinasi C (PKC) e, attraverso questa attivazione, potenziano lo stato di fosforilazione di Munc13-2, aumentandone l'efficacia nel ciclo delle vescicole sinaptiche. Si tratta di un aspetto critico, poiché lo stato di fosforilazione di Munc13-2 può determinare la sua disponibilità a impegnarsi nel priming delle vescicole necessario per un'efficiente trasmissione sinaptica.
Un'altra serie di attivatori si rivolge alle vie calcio/calmodulina-dipendenti. Questi composti aumentano i livelli di calcio intracellulare, che a loro volta attivano la calmodulina e le chinasi ad essa associate, portando alla fosforilazione di Munc13-2. Questa modifica può influenzare direttamente Munc13-2. Questa modifica può influenzare direttamente la capacità di Munc13-2 di interagire con altre proteine coinvolte nel traffico e nel rilascio delle vescicole. Inoltre, i composti che aumentano i livelli di cAMP promuovono indirettamente l'attivazione di Munc13-2 attivando la PKA, che fosforila Munc13-2 e le proteine correlate che sinergizzano per regolare il rilascio dei neurotrasmettitori. Nel complesso, questi attivatori di Munc13-2 non si limitano ad aumentare la quantità della proteina, ma ne potenziano specificamente il ruolo funzionale nella sinapsi, garantendo che la comunicazione neuronale avvenga con maggiore precisione e fedeltà temporale. L'azione concertata di questi composti sull'attività di Munc13-2 esemplifica l'intricata regolazione delle proteine sinaptiche e sottolinea la natura complessa della plasticità sinaptica e della neurotrasmissione.
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
Il PMA agisce come attivatore della protein chinasi C (PKC). È noto che la PKC interagisce con Munc13-2, portando alla sua traslocazione nella membrana plasmatica, che è essenziale per il suo ruolo nell'innesco delle vescicole nel rilascio dei neurotrasmettitori. | ||||||
A23187 | 52665-69-7 | sc-3591 sc-3591B sc-3591A sc-3591C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $54.00 $128.00 $199.00 $311.00 | 23 | |
Questo ionoforo aumenta la concentrazione intracellulare di calcio, che è un cofattore per l'attivazione di Munc13-2. Livelli elevati di calcio portano all'aggancio e al priming delle vescicole sinaptiche mediato da Munc13-2. | ||||||
BAPTA/AM | 126150-97-8 | sc-202488 sc-202488A | 25 mg 100 mg | $138.00 $449.00 | 61 | |
Il BAPTA-AM è un chelante del calcio che, dopo l'idrolisi nella cellula, tampona le concentrazioni di calcio, mantenendo indirettamente l'attività delle proteine calcio-dipendenti come Munc13-2. | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
La forskolina aumenta i livelli di cAMP intracellulare, che può attivare la PKA. La PKA fosforila i substrati che potrebbero migliorare la capacità di Munc13-2 di legarsi alle proteine SNARE, promuovendo la fusione delle vescicole. | ||||||
1,2-Dioctanoyl-sn-glycerol | 60514-48-9 | sc-202397 sc-202397A | 10 mg 50 mg | $46.00 $249.00 | 2 | |
Il DiC8 è un analogo sintetico del DAG e funge da attivatore della PKC. Facilita l'attivazione di Munc13-2 imitando l'attivatore endogeno della PKC, migliorando la trasmissione sinaptica. | ||||||
1-Oleoyl-2-acetyl-sn-glycerol (OAG) | 86390-77-4 | sc-200417 sc-200417A | 10 mg 50 mg | $117.00 $444.00 | 1 | |
L'OAG è un altro analogo del DAG che stimola la PKC, portando all'attivazione di Munc13-2. Questo favorisce il suo ruolo nell'innesco delle vescicole sinaptiche e nel rilascio di neurotrasmettitori. Ciò favorisce il suo ruolo nel priming delle vescicole sinaptiche e nel rilascio di neurotrasmettitori. | ||||||
Ionomycin | 56092-82-1 | sc-3592 sc-3592A | 1 mg 5 mg | $76.00 $265.00 | 80 | |
La ionomicina è uno ionoforo di calcio che, come l'A23187, può aumentare i livelli di calcio intracellulare per favorire l'attivazione e la funzione di Munc13-2 nel terminale presinaptico. | ||||||
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $27.00 $37.00 | 5 | |
L'isoproterenolo è un agonista beta-adrenergico che aumenta i livelli di cAMP, portando indirettamente all'attivazione di Munc13-2 attraverso le vie di segnalazione PKA. | ||||||
Docosa-4Z,7Z,10Z,13Z,16Z,19Z-hexaenoic Acid (22:6, n-3) | 6217-54-5 | sc-200768 sc-200768A sc-200768B sc-200768C sc-200768D | 100 mg 1 g 10 g 50 g 100 g | $92.00 $206.00 $1744.00 $7864.00 $16330.00 | 11 | |
Il DHA è un acido grasso omega-3 che modula la fluidità della membrana, il che potrebbe migliorare l'interazione di Munc13-2 con le vescicole sinaptiche e le membrane plasmatiche, facilitando il priming delle vescicole. | ||||||