MRP-S2 Attivatori

I comuni attivatori di MRP-S2 includono, ma non solo, la forskolina CAS 66575-29-9, la ionomicina CAS 56092-82-1, il PMA CAS 16561-29-8, l'insulina CAS 11061-68-0 e il litio CAS 7439-93-2.

La forskolina è un diterpene che stimola direttamente l'adenilato ciclasi, aumentando così i livelli di cAMP, un messaggero secondario fondamentale. Questo aumento di cAMP innesca la protein chinasi A (PKA), un enzima responsabile della fosforilazione di varie proteine bersaglio all'interno della cellula. Attraverso questa cascata, la forskolina può esercitare un effetto sullo stato di attivazione di proteine come MRP-S2. Un altro regolatore chiave dei segnali intracellulari è il calcio e composti come la ionomicina e la calcimicina agiscono come ionofori che aumentano le concentrazioni intracellulari di A23187. Questo aumento sblocca il potenziale delle proteine che legano il calcio per attivare una serie di proteine a valle, tra cui probabilmente MRP-S2. Anche la modulazione della protein-chinasi C (PKC) è fondamentale in questo contesto, con PMA e 1,2-dioctanoil-sn-glicerolo che fungono entrambi da attivatori. Gli eventi di fosforilazione che seguono l'attivazione della PKC sono fondamentali per alterare gli stati di attività delle proteine.

Per quanto riguarda le vie PI3K/Akt e MAPK/ERK, l'insulina e il fattore di crescita epidermico (EGF) sono degni di nota per il loro ruolo. L'insulina attiva PI3K/Akt, una via che conosce bene il linguaggio della fosforilazione, influenzando così l'attività di diverse proteine. Allo stesso modo, l'EGF si impegna con la via MAPK/ERK, orchestrando una sinfonia di fosforilazione che può portare all'attivazione delle proteine. Il cloruro di litio e l'SB 216763 hanno come bersaglio la glicogeno sintasi chinasi-3 beta (GSK-3β), un enzima coinvolto nella via di segnalazione Wnt. L'inibizione della GSK-3β altera l'equilibrio della fosforilazione delle proteine, che può portare alla stabilizzazione e all'attivazione delle proteine in questa via. Allo stesso modo, LY294002 e PD98059 agiscono come inibitori, ma si concentrano rispettivamente su PI3K e MEK. Il loro ruolo nell'inibire questi enzimi può portare a meccanismi di compensazione all'interno della cellula, influenzando la fosforilazione e l'attivazione di una moltitudine di proteine.