MLL2 Attivatori

I comuni attivatori di MLL2 includono, ma non solo, la staurosporina CAS 62996-74-1, la bisindolilmaleimide I (GF 109203X) CAS 133052-90-1, l'acido okadaico CAS 78111-17-8, l'8-bromo-cAMP CAS 76939-46-3 e il dimetilsolfossido (DMSO) CAS 67-68-5.

MLL2, noto anche come KMT2D (lisina metiltransferasi 2D), non è esattamente una classe chimica, ma piuttosto un gene che codifica una proteina di notevole importanza nella regolazione epigenetica. Come parte della famiglia delle metiltransferasi della lisina contenenti il dominio SET, MLL2 svolge un ruolo fondamentale nella metilazione dell'istone H3, in particolare della lisina 4 (H3K4). Questa modificazione post-traslazionale degli istoni è un determinante critico della struttura e della funzione della cromatina e influenza lo stato trascrizionale dei geni. La metilazione di H3K4, soprattutto nella sua forma trimetilata (H3K4me3), è generalmente associata a regioni del genoma attive dal punto di vista trascrizionale, che segnano promotori ed esaltatori favorevoli all'espressione genica.

La proteina MLL2 è strutturata in modo intricato, con domini multipli che le consentono di interagire con vari cofattori e componenti del macchinario trascrizionale. Uno degli aspetti notevoli della funzione di MLL2 è la sua associazione con i complessi che guidano l'iniziazione e l'allungamento trascrizionale. L'attività enzimatica della proteina, responsabile del trasferimento dei gruppi metilici agli istoni, è mediata dal suo dominio SET, una caratteristica delle metiltransferasi istoniche. Oltre al suo ruolo primario nella metilazione degli istoni, MLL2 è coinvolta in una miriade di processi cellulari che regolano lo sviluppo, il differenziamento e la risposta cellulare a stimoli esterni. Le interruzioni della funzione di MLL2 o le mutazioni nella sua sequenza codificante sono state collegate ad alterazioni del paesaggio trascrizionale, con una miriade di conseguenze cellulari. Sebbene il ruolo di MLL2 nel contesto più ampio della biologia cellulare e la sua capacità di bersaglio per MLL2 siano intriganti, la vera profondità della sua funzione e la sua interazione con altri componenti cellulari rimangono un'area di ricerca attiva.