MIPP Inibitori
Gli inibitori MIPP più comuni includono, a titolo esemplificativo, NSC 87877 CAS 56990-57-9, Ortovanadato di sodio CAS 13721-39-6, Suramin sodico CAS 129-46-4, Ossido di fenilarsina CAS 637-03-6 e Cantharidin CAS 56-25-7.
Gli inibitori chimici della MIPP comprendono una serie di composti che interferiscono con l'attività di fosfatasi della proteina. Il NSC 87877, ad esempio, è un inibitore selettivo della proteina tirosina fosfatasi Shp2. L'inibizione di Shp2 porta a un'alterazione dell'equilibrio di fosforilazione all'interno della cellula, che può indirettamente portare all'inibizione della MIPP alterando la disponibilità di substrato. Analogamente, l'ortovanadato di sodio, un inibitore generale delle protein tirosina fosfatasi, può aumentare i livelli di fosforilazione cellulare, che a loro volta possono inibire MIPP riducendo i suoi substrati o alterando il suo stato regolatorio. La suramina, nota per inibire vari enzimi e interazioni recettoriali, può legarsi al sito attivo o ai siti allosterici di MIPP, impedendo ai substrati naturali di accedere al dominio catalitico di MIPP.
Altri inibitori, come l'ossido di fenilarsina, hanno come bersaglio gli enzimi tiolo-dipendenti e possono interagire con i residui di cisteina della MIPP, critici per il suo meccanismo catalitico. La cantaridina e la caliculina A, entrambi inibitori delle fosfatasi proteiche PP1 e PP2A, possono legarsi al sito attivo della MIPP, impedendo la de-fosforilazione dei substrati. Analogamente, l'acido okadaico può bloccare l'accesso dei substrati ai residui catalitici della MIPP legandosi al suo sito attivo. La tautomicetina, nota per inibire la PP1, potrebbe inibire la MIPP legandosi al suo sito attivo o interagendo con residui cataliticamente importanti. L'Endothall, un erbicida organofosfato che inibisce la PP2A, può fosforilare la MIPP nel sito attivo, impedendo l'accesso al substrato e l'attività catalitica. La fostriecina, che inibisce selettivamente PP2A e PP4, può ostacolare il legame con il substrato e l'attività fosfatasica di MIPP. La microcistina-LR, una tossina cianobatterica, può inibire la MIPP legandosi in modo irreversibile al sito attivo, impedendo così la de-fosforilazione del substrato. Infine, la demecolcina interrompe la polimerizzazione dei microtubuli e, sebbene non sia un inibitore diretto della MIPP, questa interruzione può interferire con i processi di trasporto cellulare e potrebbe portare a un'inibizione funzionale della MIPP.
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
NSC 87877 | 56990-57-9 | sc-204139 | 50 mg | $134.00 | 12 | |
NSC 87877 è un inibitore selettivo di Shp2, una proteina tirosina fosfatasi. La MIPP, essendo una fosfatasi, si basa sull'equilibrio della fosforilazione all'interno della cellula. L'inibizione di Shp2 da parte di NSC 87877 altera questo equilibrio e porta all'inibizione di MIPP alterando la disponibilità di substrato. | ||||||
Sodium Orthovanadate | 13721-39-6 | sc-3540 sc-3540B sc-3540A | 5 g 10 g 50 g | $45.00 $56.00 $183.00 | 142 | |
L'ortovanadato di sodio è un inibitore generale delle fosfatasi della tirosina proteica. Inibendo queste fosfatasi, può aumentare il livello generale di fosforilazione all'interno della cellula, che a sua volta può inibire il MIPP riducendo i suoi substrati o alterando il suo stato regolatorio. | ||||||
Suramin sodium | 129-46-4 | sc-507209 sc-507209F sc-507209A sc-507209B sc-507209C sc-507209D sc-507209E | 50 mg 100 mg 250 mg 1 g 10 g 25 g 50 g | $149.00 $210.00 $714.00 $2550.00 $10750.00 $21410.00 $40290.00 | 5 | |
La suramina è nota per inibire vari enzimi e interazioni con i recettori. Potrebbe inibire il MIPP attraverso un'inibizione competitiva, legandosi al sito attivo o ai siti allosterici, impedendo così l'accesso dei substrati naturali al dominio catalitico del MIPP. | ||||||
Phenylarsine oxide | 637-03-6 | sc-3521 | 250 mg | $40.00 | 4 | |
L'ossido di fenilarsina è un inibitore degli enzimi tiolo-dipendenti. Il MIPP, come fosfatasi, potrebbe essere inibito da questa sostanza chimica attraverso l'interazione con i residui di cisteina che sono spesso critici per il meccanismo catalitico dell'enzima. | ||||||
Cantharidin | 56-25-7 | sc-201321 sc-201321A | 25 mg 100 mg | $81.00 $260.00 | 6 | |
La cantaridina inibisce le fosfatasi proteiche 1 (PP1) e 2A (PP2A). Dato che la MIPP è un membro della famiglia delle fosfatasi proteiche, la cantaridina potrebbe inibire la MIPP con un meccanismo d'azione simile, che comporta una modifica covalente del sito attivo. | ||||||
Calyculin A | 101932-71-2 | sc-24000 sc-24000A | 10 µg 100 µg | $160.00 $750.00 | 59 | |
La calicolina A, come la cantaridina, è un inibitore di PP1 e PP2A. Potrebbe inibire la MIPP legandosi al suo sito attivo, impedendo la de-fosforilazione dei substrati. | ||||||
Okadaic Acid | 78111-17-8 | sc-3513 sc-3513A sc-3513B | 25 µg 100 µg 1 mg | $285.00 $520.00 $1300.00 | 78 | |
L'acido okadaico è un potente inibitore di PP1 e PP2A. La sua modalità di inibizione di MIPP potrebbe comportare il legame al sito attivo della fosfatasi, bloccando così l'accesso dei substrati ai residui catalitici. | ||||||
Endothall | 145-73-3 | sc-201325 sc-201325A | 20 mg 100 mg | $48.00 $199.00 | 1 | |
Endothall è un erbicida organofosfato che inibisce PP2A. Il MIPP potrebbe essere inibito dall'endothall attraverso la sua fosforilazione nel sito attivo, che impedirebbe l'accesso al substrato e l'attività catalitica. | ||||||
Fostriecin | 87860-39-7 | sc-202160 | 50 µg | $260.00 | 9 | |
La fostriecina inibisce selettivamente PP2A e PP4. Potrebbe inibire la MIPP interagendo con il sito attivo, ostacolando il legame con il substrato e l'attività della fosfatasi. | ||||||
Colcemid | 477-30-5 | sc-202550A sc-202550 sc-202550B sc-202550C sc-202550D sc-202550E | 1 mg 5 mg 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg | $67.00 $159.00 $312.00 $928.00 $1856.00 $6706.00 | 7 | |
La demecolcina interrompe la polimerizzazione dei microtubuli. Sebbene non sia un inibitore diretto di MIPP, interrompendo i microtubuli, potrebbe interferire con i processi di trasporto cellulare, portando potenzialmente a un'inibizione funzionale di MIPP nel suo contesto intracellulare. | ||||||