mGLuR-8 Attivatori
Gli attivatori mGLuR-8 comuni includono, ma non sono limitati a, O-Fosfo-L-serina CAS 407-41-0, Z-Ciclopentil-AP4 CAS 103439-17-4, LY 341495 CAS 201943-63-7, (S)-3,4-DCPG CAS 201730-11-2 e (S)-4C3H-PG CAS 85148-82-9.
Gli attivatori chimici di mGluR-8 includono una varietà di composti che impegnano il recettore in siti ortosterici o allosterici per avviare vie di segnalazione intracellulare. DCG-IV, (S)-3,4-DCPG e (S)-4C3HPG sono esempi di agonisti che si legano allo stesso sito del glutammato, il ligando naturale di mGluR-8, per attivare il recettore. Questi composti imitano l'azione del glutammato, provocando un cambiamento conformazionale che porta all'attivazione del recettore. Analogamente, LY379268 e LY354740 agiscono sui recettori metabotropici del glutammato di gruppo II e funzionano come agonisti per mGluR-8, stimolandone l'attività e promuovendo i meccanismi naturali di trasduzione del segnale. Questa attivazione innesca una cascata di eventi intracellulari che portano alla risposta funzionale del recettore.
Oltre agli agonisti ortosterici, diversi modulatori allosterici svolgono un ruolo nell'attivazione di mGluR-8. Composti come AMN082, Ro 67-7476, ADX88178, AZ12216052 e CPPHA si legano a siti distinti dal sito di legame del glutammato, potenziando la risposta del recettore alla presenza del suo ligando. Questi modulatori allosterici positivi non attivano mGluR-8 da soli, ma aumentano la sensibilità del recettore al glutammato, determinando una risposta potenziata. BAY36-7620, pur essendo un modulatore allosterico negativo, può paradossalmente funzionare come agonista in condizioni specifiche, illustrando ulteriormente la complessa regolazione dell'attivazione di mGluR-8 con mezzi chimici. Queste sostanze chimiche, attraverso la loro interazione con l'mGluR-8, inducono una serie di cambiamenti biochimici all'interno della cellula che portano all'attivazione del recettore e alla promozione del suo ruolo nella trasduzione del segnale.
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
O-Phospho-L-serine | 407-41-0 | sc-202257 | 1 g | $36.00 | ||
L'O-Fosfo-L-serina agisce come modulatore di mGluR-8, impegnandosi in specifiche interazioni di legame idrogeno ed elettrostatiche che influenzano l'attività del recettore. La sua struttura fosforilata aumenta l'affinità di legame, promuovendo cambiamenti conformazionali che possono attivare o inibire le vie di segnalazione. La capacità unica di questo composto di interagire con residui chiave all'interno della tasca di legame del recettore può alterare gli effetti a valle, influenzando così la trasmissione sinaptica e la comunicazione neuronale. | ||||||
Z-Cyclopentyl-AP4 | 103439-17-4 | sc-204413 sc-204413A | 10 mg 50 mg | $169.00 $681.00 | ||
Lo Z-Cyclopentyl-AP4 colpisce selettivamente l'mGluR-8, mostrando proprietà stereochimiche uniche che ne facilitano l'interazione con il sito allosterico del recettore. Il suo gruppo ciclopentilico aumenta le interazioni idrofobiche, stabilizzando il complesso ligando-recettore. Il profilo cinetico di questo composto suggerisce rapide velocità di legame e dissociazione, consentendo una regolazione fine della modulazione del recettore. Inoltre, la sua conformazione strutturale può influenzare le cascate di segnalazione a valle del recettore, influenzando l'eccitabilità neuronale e la plasticità sinaptica. | ||||||
LY 341495 | 201943-63-7 | sc-361244 sc-361244A | 1 mg 10 mg | $87.00 $219.00 | 1 | |
Antagonista potente e selettivo dei recettori metabotropici del glutammato di gruppo II, in grado di attivare funzionalmente l'mGluR-8 quando utilizzato in modalità agonista paradossale a concentrazioni specifiche. | ||||||
(S)-3,4-DCPG | 201730-11-2 | sc-204255 sc-204255A | 10 mg 50 mg | $198.00 $817.00 | ||
Agonista potente e selettivo dell'mGluR-8, in grado di attivare il recettore legandosi al suo sito ortosterico, inducendo un cambiamento conformazionale che innesca cascate di segnalazione intracellulare. | ||||||
(S)-4C3H-PG | 85148-82-9 | sc-203249 sc-203249A | 1 mg 5 mg | $30.00 $123.00 | ||
Un agonista selettivo per gli mGluR del gruppo II, compreso l'mGluR-8, che attiva il recettore legandosi allo stesso sito del glutammato, imitando la sua azione eccitatoria su questo recettore accoppiato a proteine G. | ||||||
LY 379268 | 191471-52-0 | sc-361247 sc-361247A | 10 mg 50 mg | $312.00 $1740.00 | 2 | |
Agonista selettivo del recettore metabotropico del glutammato di gruppo II, in grado di attivare l'mGluR-8 simulando il legame del neurotrasmettitore naturale, dando inizio alla risposta tipica del recettore. | ||||||
LY 354740 | 176199-48-7 | sc-204064 sc-204064A | 10 mg 50 mg | $266.00 $886.00 | 2 | |
Agisce come agonista per i recettori metabotropici del glutammato del gruppo II, compreso l'mGluR-8, attivando efficacemente il recettore stimolando i suoi meccanismi naturali di trasduzione del segnale. | ||||||