mGluR-3 Inibitori
I comuni inibitori dell'mGluR-3 includono, ma non solo, LY 341495 CAS 201943-63-7, (RS)-CPPG CAS 183364-82-1, E4CPG CAS 170846-89-6, (RS)-MCPG sale disodico CAS 1303994-09-3 e (RS)-MCPG CAS 146669-29-6.
Gli inibitori di mGluR-3 sono una classe di composti che mirano e inibiscono selettivamente l'attività del recettore metabotropico del glutammato 3 (mGluR3). Questo recettore è uno dei diversi sottotipi recettoriali del gruppo II dei recettori metabotropici del glutammato, che sono recettori accoppiati a proteine G (GPCR) che rispondono al neurotrasmettitore glutammato. mGluR3 è espresso principalmente nel sistema nervoso centrale ed è coinvolto nella modulazione della neurotrasmissione, della plasticità sinaptica e della neuroprotezione attraverso una varietà di vie di segnalazione intracellulare. Gli inibitori di mGluR3 sono progettati per legarsi a questo recettore e ridurne l'attività, diminuendo così gli eventi di segnalazione a valle mediati dal recettore. Lo sviluppo di questi inibitori si basa su una profonda comprensione della struttura e della funzione del recettore, che richiede precise interazioni molecolari per garantire la selettività e l'efficacia nel colpire l'mGluR3 senza influenzare altri recettori del glutammato.
L'architettura chimica degli inibitori dell'mGluR-3 è varia, con diversi scaffold esplorati per ottenere l'inibizione desiderata del recettore. Questi composti presentano tipicamente gruppi funzionali che consentono loro di interagire con siti specifici sulla proteina mGluR3, il che può comportare la competizione con il glutammato per il legame o la modulazione allosterica del recettore per ridurre la sua reattività al neurotrasmettitore. La complessità dei siti attivi e allosterici del recettore richiede che gli inibitori di mGluR-3 presentino un elevato grado di specificità per evitare effetti fuori bersaglio su altri sottotipi di mGluR e GPCR.
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Schermo:
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
(RS)-α-Methyl-3-carboxy-4-hydroxyphenylglycine | sc-222264 | 5 mg | $60.00 | |||
La (RS)-α-metil-3-carbossi-4-idrossifenilglicina è un agonista selettivo dell'mGluR-3 noto per le sue intricate capacità di legame a idrogeno, che migliorano l'affinità e la specificità del recettore. La sua stereochimica unica consente un orientamento spaziale ottimale all'interno della tasca di legame, favorendo un'efficace trasduzione del segnale. La solubilità del composto in ambienti polari ne favorisce la distribuzione, mentre il suo profilo cinetico indica un'interazione prolungata con il recettore, influenzando le cascate di segnalazione a valle. | ||||||
XE-CCG-I | sc-222421 | 1 mg | $110.00 | |||
XE-CCG-I è un modulatore selettivo di mGluR-3 caratterizzato dalla capacità unica di stabilizzare le conformazioni del recettore attraverso specifiche interazioni idrofobiche. Questo composto presenta un'affinità di legame distinta che promuove la modulazione allosterica, aumentando l'attività del recettore senza competizione diretta con i ligandi endogeni. La sua struttura molecolare dinamica facilita rapidi cambiamenti conformazionali, consentendo una regolazione sfumata delle vie di segnalazione intracellulare, influenzando così l'eccitabilità neuronale e la plasticità sinaptica. | ||||||
MTPG | 169209-66-9 | sc-204106 sc-204106A | 5 mg 50 mg | $119.00 $709.00 | ||
L'MTPG è un modulatore selettivo dell'mGluR-3, che si distingue per la sua capacità di stabilire interazioni elettrostatiche uniche con il sito di legame del recettore. Questo composto promuove uno specifico spostamento conformazionale che aumenta la sensibilità del recettore al glutammato, facilitando un processo di trasduzione del segnale più efficiente. Il suo profilo cinetico rivela una rapida velocità di associazione e dissociazione, consentendo una regolazione fine delle risposte sinaptiche e la modulazione delle cascate di segnalazione a valle, con un impatto finale sulla comunicazione neuronale. | ||||||
(S)-MPPG (cyclic) | 201608-25-5 | sc-222284 | 1 mg | $45.00 | ||
Il (S)-MPPG (ciclico) agisce come modulatore selettivo di mGluR-3, caratterizzato dalla capacità di formare legami idrogeno specifici all'interno della tasca di legame del recettore. Questa interazione stabilizza una conformazione unica del recettore, ottimizzando la sua affinità per il glutammato. Il composto presenta un comportamento cinetico distintivo, con un tempo di permanenza prolungato che aumenta l'attivazione del recettore. Inoltre, la sua struttura ciclica contribuisce ad aumentare la rigidità, influenzando la dinamica complessiva delle interazioni recettore-ligando e le vie di segnalazione a valle. | ||||||
LY 395756 | 852679-66-4 | sc-359013 sc-359013A | 10 mg 50 mg | $176.00 $982.00 | ||
(±)LY 395756 è un modulatore selettivo di mGluR-3, che si distingue per la sua capacità di impegnarsi in interazioni idrofobiche che promuovono la dimerizzazione del recettore. Questo composto presenta un meccanismo allosterico unico, alterando il paesaggio conformazionale del recettore e aumentando la sua reattività ai ligandi endogeni. Le sue cinetiche di reazione non lineari suggeriscono un profilo di legame complesso, che consente una modulazione sfumata delle cascate di segnalazione, influenzando così l'eccitabilità neuronale e la plasticità sinaptica. | ||||||