megalin Inibitori

I comuni inibitori della megalina includono, ma non solo, la rapamicina CAS 53123-88-9, la clorochina CAS 54-05-7, l'amiloride CAS 2609-46-3, la bafilomicina A1 CAS 88899-55-2 e la floridzina diidrata CAS 7061-54-3.

Gli inibitori della megalina hanno come bersaglio e modulano l'attività della proteina megalina, nota anche come LRP2 (Low-Density Lipoprotein Receptor-Related Protein 2). La megalina è un grande recettore endocitico multi-ligando espresso sulla superficie cellulare di vari tessuti, in particolare nei tubuli prossimali del rene e nelle cellule epiteliali assorbenti dell'intestino tenue. Strutturalmente, la megalina è costituita da diversi domini, tra cui una serie di ripetizioni di tipo complementare ricche di cisteina che le permettono di interagire con numerosi ligandi e di mediarne l'internalizzazione nelle cellule attraverso l'endocitosi.

Le funzioni della megalina sono diverse e fondamentali per vari processi fisiologici, principalmente legati all'assorbimento e al trasporto di ligandi dall'ambiente extracellulare alle cellule. La megalina svolge un ruolo centrale nel riassorbimento di proteine e nutrienti essenziali dal filtrato glomerulare dei reni, impedendone la perdita nelle urine. È coinvolta nell'assorbimento di molecole come la proteina legante la vitamina D, l'albumina e ormoni come l'insulina, gli ormoni tiroidei e l'ormone paratiroideo, tra gli altri. Nell'intestino tenue, la megalina contribuisce all'assorbimento di nutrienti alimentari, vitamine e altri composti bioattivi. Inoltre, la megalina è stata coinvolta in vie di segnalazione e processi cellulari che vanno oltre l'endocitosi, tra cui l'adesione cellulare, la segnalazione intracellulare e la differenziazione cellulare.