Med19 Inibitori

I comuni inibitori di Med19 includono, a titolo esemplificativo, Triptolide CAS 38748-32-2, DRB CAS 53-85-0, α-Amanitina CAS 23109-05-9, Actinomicina D CAS 50-76-0 e Flavopiridolo Cloridrato CAS 131740-09-5.

L'importanza di Med19 risiede nel suo ruolo all'interno del complesso Mediator, un insieme vitale del macchinario trascrizionale. In assenza di inibitori diretti di Med19, l'attenzione si sposta su sostanze chimiche che hanno come bersaglio il complesso Mediator o interrompono i processi trascrizionali più ampi.

Il triptolide e la cortistatina A sono degni di nota perché hanno come bersaglio diretto il complesso Mediator. Interferiscono con l'interazione del complesso, in particolare con l'RNA polimerasi II, indispensabile per la trascrizione. Altri composti, come DRB e α-Amanitina, agiscono a monte, legandosi rispettivamente all'RNA polimerasi II e bloccando la trascrizione. L'actinomicina D offre un'altra modalità d'azione legando il DNA e interferendo con la sintesi dell'RNA. D'altra parte, composti come il flavopiridolo, il JQ1 e l'I-BET151 interrompono il meccanismo di iniziazione e allungamento della trascrizione. Prendendo di mira le chinasi ciclina-dipendenti, le proteine contenenti bromodominio e le proteine della famiglia BET, mettono rispettivamente i bastoni tra le ruote alla regolazione trascrizionale. Lo spliceosoma, coinvolto nello splicing e nell'elaborazione dell'mRNA, è il bersaglio di Pladienolide B, Isoginkgetin e Spliceostatin A.