MCTS2 Inibitori

I comuni inibitori di MCTS2 includono, ma non solo, la staurosporina CAS 62996-74-1, la wortmannina CAS 19545-26-7, il LY 294002 CAS 154447-36-6, l'U-0126 CAS 109511-58-2 e l'SB 203580 CAS 152121-47-6.

Gli inibitori chimici di MCTS2 includono una varietà di composti che interferiscono con le vie di segnalazione e le attività enzimatiche necessarie per la funzione della proteina. La staurosporina, un noto inibitore delle chinasi, blocca il processo di fosforilazione essenziale per l'attivazione di MCTS2 nell'ambito delle vie di trasduzione del segnale. Analogamente, wortmannin e LY294002 inibiscono entrambi le fosfoinositide 3-chinasi (PI3K), attenuando di fatto la segnalazione a valle che normalmente porterebbe all'attivazione di MCTS2. Interrompendo la via PI3K, questi inibitori impediscono qualsiasi cascata di segnalazione che coinvolga MCTS2. U0126 e PD98059 hanno come bersaglio specifico MEK1/2 nella via MAPK/ERK, che è a monte di MCTS2. La loro azione inibitoria su MEK1/2 si traduce in una diminuzione dell'attività di MCTS2, a causa della mancanza di una segnalazione a valle che normalmente rafforzerebbe la funzione di MCTS2.

Nella via della p38 MAP chinasi, SB203580 funge da inibitore selettivo e porta a una riduzione dell'attività di MCTS2 impedendo l'influenza della chinasi sulla proteina. JNK, un'altra chinasi che svolge un ruolo nella regolazione di MCTS2, è bersagliata da SP600125, che sopprime l'attività di JNK e quindi diminuisce il ruolo di MCTS2 nella corrispondente via di segnalazione. La rapamicina inibisce mTOR, un componente centrale della via PI3K/AKT, che regola MCTS2, determinando una diminuzione dell'attività della proteina. La proteina chinasi C (PKC), che modula varie vie di segnalazione che coinvolgono MCTS2, viene inibita sia da GF109203X che da Ro-31-8220, riducendo l'attività funzionale di MCTS2. PP2, in quanto inibitore della famiglia delle chinasi Src, interrompe la fosforilazione di molteplici bersagli, compresi quelli che regolano MCTS2, riducendo così l'attività della proteina. Infine, Imatinib ha come bersaglio la chinasi Bcr-Abl e c-Kit, coinvolte nei percorsi che regolano MCTS2, e la sua inibizione di queste chinasi porta a una diminuzione dell'attività di MCTS2.