MCR Inibitori
I comuni inibitori dell'MCR includono, ma non sono limitati a, Canrenone CAS 976-71-6, Spironolattone CAS 52-01-7, Eplerenone CAS 107724-20-9, Guggulsterone CAS 95975-55-6 e RU 28318, sale di potassio CAS 76676-34-1.
Il recettore dei mineralcorticoidi (MCR), noto anche come recettore nucleare della sottofamiglia 3 del gruppo C membro 2 (NR3C2), è un componente importante nella regolazione dell'equilibrio elettrolitico, del volume del sangue e della pressione sanguigna. Posizionato all'interno della famiglia dei recettori nucleari, l'MCR, come altri membri di questa famiglia, funziona come un fattore di trascrizione che risponde a vari ligandi. Questi ligandi spaziano dagli ormoni steroidei ai retinoidi, orchestrando le intricate interazioni dell'espressione genica. Il ruolo principale di MCR è l'interazione con i mineralocorticoidi, in particolare l'aldosterone. Quando si attiva, l'influenza dell'MCR si estende principalmente ai reni, promuovendo il riassorbimento del sodio e l'escrezione del potassio. Questa dinamica è fondamentale per il mantenimento del volume e della pressione sanguigna. Al di là del suo ruolo renale, l'MCR è espresso anche in altri tessuti, tra cui il cuore, il cervello e il colon, a indicare le sue diverse funzioni all'interno dell'organismo.
Dato il ruolo centrale dell'MCR nell'equilibrio dei fluidi e nella regolazione della pressione sanguigna, la classe chimica degli inibitori dell'MCR mira a modulare o attenuare l'attività o l'espressione del recettore dei mineralocorticoidi. Questi inibitori possono sopprimere la risposta del recettore al suo ligando naturale, l'aldosterone, o ostacolare direttamente l'attività del recettore, anche in assenza del ligando. Inibendo l'attività dell'MCR, questi composti forniscono preziose indicazioni sul ruolo del recettore e sulle conseguenze fisiologiche della sua downregulation. Questa classe di composti sottolinea l'importanza di comprendere i ruoli più ampi dell'MCR nell'organismo e offre uno strumento prezioso per studiare gli effetti della diminuzione della segnalazione dell'MCR.
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Canrenone | 976-71-6 | sc-205616 sc-205616A | 1 g 5 g | $92.00 $326.00 | 3 | |
Il canrenone agisce come modulatore dell'attività del recettore mineralcorticoide, distinguendosi per la sua capacità di formare complessi stabili attraverso il legame idrogeno e le interazioni idrofobiche. Le sue caratteristiche strutturali uniche facilitano il legame selettivo, portando a un'alterazione della dinamica del recettore e delle vie di segnalazione a valle. Il composto presenta una notevole affinità per specifici stati conformazionali, influenzando la cinetica di attivazione del recettore e le successive risposte cellulari, con conseguente impatto su vari processi fisiologici. | ||||||
Spironolactone | 52-01-7 | sc-204294 | 50 mg | $107.00 | 3 | |
Lo spironolattone funziona come modulatore del recettore dei mineralocorticoidi, caratterizzato dalla capacità di impegnarsi in interazioni molecolari specifiche che stabilizzano le conformazioni del recettore. La sua configurazione sterica unica consente un legame selettivo, promuovendo effetti allosterici distinti che influenzano l'attività del recettore. Il profilo cinetico del composto rivela un'interazione sfumata con il recettore, che influisce sulla velocità di attivazione e sulla successiva cascata di segnalazione, modellando in ultima analisi il comportamento cellulare in modo mirato. | ||||||
Eplerenone | 107724-20-9 | sc-203943 sc-203943A | 10 mg 50 mg | $108.00 $612.00 | 4 | |
L'eplerenone agisce come modulatore del recettore mineralcorticoide, distinguendosi per la sua affinità selettiva per il dominio di legame del recettore. Le sue caratteristiche strutturali uniche facilitano il legame idrogeno specifico e le interazioni idrofobiche, aumentando la selettività del recettore. Il composto presenta un comportamento cinetico distinto, influenzando la velocità di attivazione del recettore e le vie di segnalazione a valle. Questa modulazione porta a una risposta finemente regolata nei processi cellulari, riflettendo la sua intricata dinamica molecolare. | ||||||
Guggulsterone | 95975-55-6 | sc-203990 sc-203990A | 10 mg 50 mg | $145.00 $615.00 | 1 | |
Il guggulsterone funziona come modulatore dei recettori nucleari, caratterizzato dalla capacità di impegnarsi in specifiche interazioni idrofobiche e cambiamenti conformazionali all'interno della struttura del recettore. La sua configurazione sterica unica consente un legame selettivo, influenzando l'attività trascrizionale del recettore. Le interazioni molecolari dinamiche del composto contribuiscono ai suoi effetti regolatori distinti sull'espressione genica, evidenziando il suo ruolo complesso nelle vie di segnalazione cellulare. | ||||||
RU 28318, potassium salt | 76676-34-1 | sc-204250 sc-204250A | 5 mg 10 mg | $510.00 $928.00 | ||
L'RU 28318, sale di potassio, presenta una reattività unica come facilitatore di reazioni multicomponente (MCR), promuovendo la formazione di diverse architetture molecolari. La sua natura ionica aumenta la solubilità e facilita le interazioni intermolecolari rapide, portando a una cinetica di reazione efficiente. La capacità del composto di stabilizzare gli stati di transizione attraverso interazioni elettrostatiche consente la formazione di prodotti complessi, mostrando la sua versatilità nei percorsi sintetici e migliorando le rese di reazione. | ||||||
Spironolactone-d7 (Major) | 52-01-7 (unlabeled) | sc-220132 sc-220132A | 1 mg 10 mg | $290.00 $2000.00 | ||
Lo spironolattone-d7 (Major) è un agente distintivo per le reazioni multicomponente (MCR), caratterizzato da un'etichettatura isotopica che consente di seguire con precisione le trasformazioni molecolari. Le sue proprietà steriche ed elettroniche uniche influenzano la selettività della reazione, promuovendo percorsi specifici e riducendo al minimo le reazioni collaterali. La capacità del composto di impegnarsi in legami a idrogeno e interazioni di stacking π-π aumenta la stabilità degli intermedi, con conseguente miglioramento dell'efficienza di reazione e della diversità dei prodotti. | ||||||
7-Aminoindole | 5192-04-1 | sc-257005 | 1 g | $555.00 | ||
Il 7-aminoindolo è un versatile agente di reazione multicomponente (MCR) noto per la sua capacità unica di facilitare formazioni molecolari complesse attraverso diversi percorsi di reazione. La sua struttura indolica ricca di elettroni consente forti interazioni π-π, aumentando la stabilità degli stati di transizione. Inoltre, la presenza del gruppo amminico favorisce la reattività nucleofila, consentendo un accoppiamento efficiente con gli elettrofili. La sterica e l'elettronica distintive di questo composto contribuiscono al suo ruolo nella generazione di un'ampia gamma di prodotti con varie funzionalizzazione. | ||||||