MAP3K3 Inibitori

Gli inibitori comuni di MAP3K3 includono, ma non solo, Ulixertinib CAS 869886-67-9, BAY 869766 CAS 923032-37-5, XMD 8-92 (base libera) CAS 1234480-50-2 e VX-11e CAS 896720-20-0.

La MAP3K3, nota anche come Mitogen-Activated Protein Kinase Kinase 3 o MEKK3, è una proteina chinasi che svolge un ruolo cruciale nella regolazione della via di segnalazione MAPK (Mitogen-Activated Protein Kinase). La via di segnalazione MAP3K3 viene avviata quando i ligandi extracellulari si legano ai corrispondenti recettori della superficie cellulare, determinando l'attivazione di molecole di segnalazione a monte, come le piccole GTPasi (Ras, Rho, ecc.), che a loro volta attivano MAP3K3. MAP3K3 attivato fosforila e attiva il suo bersaglio a valle, MAP2K (Mitogen-Activated Protein Kinase Kinase), noto anche come MEK. MAP2K fosforila e attiva successivamente MAPK, che comprende tre sottofamiglie principali: ERK (Extracellular Signal-Regulated Kinase), JNK (c-Jun N-terminal Kinase) e p38 MAPK. Queste MAPK attivate traslocano poi nel nucleo o in altri compartimenti cellulari, dove fosforilano e modulano l'attività di specifici fattori di trascrizione e altre proteine di segnalazione, portando all'espressione di geni bersaglio e a varie risposte cellulari.

Gli inibitori di MAP3K3 hanno come bersaglio specifico la proteina chinasi chiamata Mitogen-Activated Protein Kinase Kinase 3 (MAP3K3 o MEKK3) per modulare la via di segnalazione MAPK. Questa via svolge un ruolo critico nei processi cellulari come la crescita, la differenziazione e l'infiammazione. Inibendo MAP3K3, questi composti interrompono l'attivazione dei componenti a valle di MAPK, tra cui ERK, JNK e p38, portando a un'attenuazione delle risposte cellulari innescate da questa cascata di segnalazione.