Gli inibitori chimici di MAGE-B4 agiscono colpendo i meccanismi di regolazione che controllano l'espressione e la funzione di questo antigene tumorale-testicolo. Gli inibitori del bromodominio BET, come JQ1, I-BET762, OTX015, CPI-0610, RVX-208, MS417, ABBV-744, INCB054329 e AZD5153, si legano direttamente ai bromodomini delle proteine BET. Questo legame impedisce alle proteine BET di interagire con la cromatina, interrompendo così il meccanismo trascrizionale che è fondamentale per l'espressione di MAGE-B4. L'inibizione di queste interazioni porta a una diminuzione dell'espressione di MAGE-B4. Poiché i fattori di trascrizione e i coregolatori associati alle proteine BET non possono accedere ai loro loci bersaglio sulla cromatina, il risultato è una downregulation dell'attività di MAGE-B4 all'interno della cellula.
dBET1 rappresenta un'ulteriore strategia di inibizione di MAGE-B4. dBET1 agisce come degradatore delle proteine BET. Promuovendo la degradazione delle proteine BET, dBET1 riduce efficacemente i livelli cellulari di queste proteine. Con livelli più bassi di proteine BET disponibili, la regolazione trascrizionale di MAGE-B4 viene compromessa, portando a un'inibizione funzionale della proteina. Questa inibizione mirata delle proteine BET, sia impedendo la loro associazione con la cromatina sia riducendo la loro abbondanza nella cellula, diminuisce effettivamente la presenza funzionale di MAGE-B4, un fattore critico in alcuni processi cellulari. Queste sostanze chimiche agiscono sulle interfacce e sui percorsi molecolari precisi in cui MAGE-B4 è notoriamente coinvolto, assicurando che l'inibizione sia specifica per la funzione di MAGE-B4 senza influenzare la sintesi proteica generale o le funzioni cellulari non correlate.
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
(±)-JQ1 | 1268524-69-1 | sc-472932 sc-472932A | 5 mg 25 mg | $226.00 $846.00 | 1 | |
JQ1 si lega direttamente alle bromodomini BET, impedendo la regolazione trascrizionale degli antigeni del cancro-testo, tra cui MAGE-B4, inibendone così la funzione. | ||||||
GSK 525762A | 1260907-17-2 | sc-490339 sc-490339A sc-490339B sc-490339C sc-490339D | 5 mg 10 mg 50 mg 100 mg 1 g | $300.00 $540.00 $940.00 $1680.00 $5900.00 | ||
Questa sostanza chimica inibisce l'espressione di geni specifici spostando le proteine bromodominio ed extra-terminali (BET) dalla cromatina, compresi i geni che codificano per MAGE-B4. | ||||||
(S)-2-(4-(4-Chlorophenyl)-2,3,9-trimethyl-6H-thieno[3,2-f][1,2,4]triazolo[4,3-a][1,4]diazepin-6-yl)-N-(4-hydroxyphenyl)acetamide | 202590-98-5 | sc-501130 | 2.5 mg | $330.00 | ||
OTX015 ha come bersaglio le proteine a bromodominio BET che riducono l'espressione degli antigeni cancro-testicoli, come MAGE-B4, determinandone l'inibizione funzionale. | ||||||
CPI-0610 | 1380087-89-7 | sc-507490 | 10 mg | $495.00 | ||
CPI-0610 si lega alle bromodomini BET, con conseguente downregulation di diversi oncogeni e antigeni tumorali, tra cui MAGE-B4. | ||||||
RVX 208 | 1044870-39-4 | sc-472700 | 10 mg | $340.00 | ||
RVX-208 si lega selettivamente alle bromodomini BET, inibendo le funzioni di regolazione genica di questi domini, compresa la regolazione di MAGE-B4. | ||||||
MS417 | 916489-36-6 | sc-507505 | 5 mg | $228.00 | ||
MS417, come inibitore di BET, può sopprimere l'attività di MAGE-B4 inibendo le sue funzioni di regolazione genica attraverso la modulazione della cromatina. | ||||||