MacroH2A1 Attivatori

Gli attivatori comuni di MacroH2A1 includono, a titolo esemplificativo ma non esaustivo, la tricostatina A CAS 58880-19-6, la 5-azacitidina CAS 320-67-2, la nicotinammide CAS 98-92-0, l'acido suberoilanilide idrossamico CAS 149647-78-9 e il mocetinostat CAS 726169-73-9.

MACROH2A1, comunemente chiamato H2AFY, svolge un ruolo significativo nella complessità dell'organizzazione della cromatina. I suoi attivatori funzionano prevalentemente attraverso la modulazione di vari aspetti della dinamica della cromatina, influenzando direttamente o indirettamente il coinvolgimento e la funzione di MACROH2A1. Gli inibitori delle istone deacetilasi, come la tricostatina A (TSA) e il Vorinostat, hanno come bersaglio specifico gli enzimi responsabili della rimozione dei gruppi acetilici dagli istoni, determinando una configurazione aperta della cromatina che può essere associata alla funzione di MACROH2A1. La 5-azacitidina, che ha come bersaglio la metilazione del DNA, insieme ad altri composti che inibiscono diverse metiltransferasi degli istoni, tra cui BIX-01294, Chaetocin e UNC1999, contribuiscono al paesaggio della metilazione degli istoni, un determinante dello stato della cromatina. Queste molecole, insieme ad altre che mirano a diversi aspetti della modificazione della cromatina, come l'inibitore della bromodominio PFI-1, mostrano la diversità dei modi in cui i composti chimici possono influenzare l'ambiente della cromatina, influenzando di conseguenza il ruolo e la funzione di MACROH2A1.