mAChR M5 Inibitori

I comuni inibitori del mAChR M5 includono, a titolo esemplificativo ma non esaustivo, il Biperiden cloridrato CAS 1235-82-1, la Scopolamina CAS 51-34-3, l'Atropina CAS 51-55-8 e l'Himbacine CAS 6879-74-9.

Gli inibitori del mAChR M5 costituiscono una classe di sostanze chimiche mirate a modulare il sottotipo M5 dei recettori muscarinici. Il recettore M5, codificato dal gene CHRM5, è espresso prevalentemente nel sistema nervoso centrale ed è coinvolto nella modulazione del rilascio di dopamina e di altri sistemi neurotrasmettitoriali. Sebbene gli inibitori selettivi del recettore M5 non siano comuni, diversi agenti antimuscarinici possono influenzare indirettamente la sua attività. Inibitori come la scopolamina e l'atropina sono antagonisti muscarinici classici con un'ampia gamma di attività su tutti i sottotipi di recettori muscarinici. La loro inibizione di M5 fa parte di un più ampio effetto antagonista sul sistema parasimpatico. La scopolamina, ad esempio, si lega al sito di legame dell'acetilcolina sui recettori muscarinici, impedendo al neurotrasmettitore di esercitare il suo effetto. Altri agenti, come la pirenzepina e la telenzepina, sono selettivi per il sottotipo M1, ma possono modulare il sistema colinergico in modo da influenzare la funzionalità dei recettori M5. I cambiamenti nella trasmissione colinergica che derivano dal blocco dei recettori M1 possono avere effetti a valle sui recettori M5 a causa della natura interconnessa delle vie di segnalazione neuronali.

Alcuni composti, come la darifenacina e il 3-quinuclidinil benzilato, hanno un'affinità maggiore per altri sottotipi di recettori muscarinici, ma la loro azione determina un'alterazione della neurotrasmissione colinergica che influisce sull'attività del recettore M5. Questa influenza indiretta deriva dal fatto che i vari recettori muscarinici non funzionano in modo isolato, ma fanno parte di una complessa interazione all'interno del sistema nervoso. Alterando l'equilibrio della segnalazione muscarinica, questi agenti possono modulare i processi fisiologici in cui è coinvolto il recettore M5, pur non essendo antagonisti diretti di questo specifico sottotipo.