Ly-49N Attivatori

Gli attivatori Ly-49N comuni includono, ma non solo, PMA CAS 16561-29-8, Forskolin CAS 66575-29-9, Ionomicina CAS 56092-82-1, Thapsigargin CAS 67526-95-8 e Acido okadaico CAS 78111-17-8.

Gli attivatori chimici di Ly-49N possono avviare una cascata di eventi intracellulari che portano alla sua attivazione. Il forbolo 12-miristato 13-acetato è uno di questi attivatori, che stimola direttamente la proteina chinasi C (PKC). Una volta attivata, la PKC può fosforilare varie proteine bersaglio, tra cui Ly-49N, con conseguente attivazione. Allo stesso modo, la forskolina aumenta i livelli di cAMP intracellulare, che successivamente attiva la protein chinasi A (PKA). La PKA può quindi fosforilare Ly-49N, determinandone l'attivazione funzionale. La ionomicina agisce aumentando i livelli di calcio intracellulare, che attivano le chinasi calcio-dipendenti che possono anch'esse fosforilare e attivare Ly-49N. In modo simile, la tapsigargina altera l'omeostasi del calcio inibendo la calcio ATPasi del reticolo sarcoplasmatico ed endoplasmatico, portando a un aumento dei livelli di calcio citosolico e alla successiva attivazione delle chinasi che possono fosforilare Ly-49N.

Altre sostanze chimiche che possono attivare Ly-49N sono l'acido okadaico e la calicolina A, che inibiscono le fosfatasi proteiche. Questa inibizione mantiene i livelli di fosforilazione, assicurando che Ly-49N rimanga in uno stato attivo. Il fattore di crescita epidermico, quando si lega al suo recettore, avvia una cascata di segnalazione che coinvolge diverse chinasi, ognuna delle quali può fosforilare e attivare Ly-49N. L'anisomicina è un altro attivatore che innesca le protein chinasi attivate dallo stress, che a loro volta possono attivare Ly-49N. L'endotelina-1, attraverso l'interazione con i suoi recettori, può portare all'attivazione della PKC, che può fosforilare Ly-49N. L'ouabain altera i gradienti ionici inibendo la Na⁺/K⁺-ATPasi, che può portare all'attivazione di chinasi in grado di fosforilare Ly-49N. La bryostatina 1, come gli esteri di forbolo, attiva la PKC e può quindi portare all'attivazione di Ly-49N. Infine, l'oleoil-2-acetil-sn-glicerolo, un analogo del DAG, attiva la PKC, che può fosforilare e attivare Ly-49N, illustrando le diverse interazioni chimiche che possono convergere verso l'attivazione di questa specifica proteina.