Date published: 2025-10-29

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LRRC46 Attivatori

I comuni attivatori del LRRC46 includono, ma non solo, la forskolina CAS 66575-29-9, l'MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6, il LY 294002 CAS 154447-36-6, l'SP600125 CAS 129-56-6 e l'SB 203580 CAS 152121-47-6.

La forskolina è nota per la sua capacità di elevare i livelli intracellulari di cAMP, funzionando come attivatore dell'adenilato ciclasi. Questo aumento di cAMP può successivamente attivare la protein chinasi A (PKA), che può portare alla fosforilazione di fattori di trascrizione potenzialmente responsabili dell'aumento dell'espressione di LRRC46. Al contrario, MG132, un'aldeide peptidica, agisce come inibitore del proteasoma intercettando il percorso di degradazione delle molecole proteiche, stabilizzando così i fattori di trascrizione che potrebbero essere coinvolti nell'espressione del gene LRRC46. LY294002, un derivato flavonoide, ostacola selettivamente la fosfoinositide 3-chinasi (PI3K), che potrebbe alterare la via di segnalazione PI3K/Akt. Tale modulazione potrebbe influenzare indirettamente i meccanismi di regolazione trascrizionale legati alla sintesi della proteina LRRC46. SP600125, un inibitore dell'antrapirazolone, interrompe l'attività della c-Jun N-terminal kinase (JNK), che potrebbe modificare l'attività dei fattori di trascrizione che regolano l'espressione di LRRC46. Inoltre, SB203580, un derivato piridinil imidazolico, ha come bersaglio la p38 mitogeno-attivata proteina chinasi (MAPK), determinando effetti di segnalazione a valle alterati che possono influenzare gli elementi regolatori che controllano l'espressione di LRRC46.

PD98059 e U0126, entrambi composti sintetici, servono a prevenire l'attivazione della chinasi regolata dal segnale extracellulare (ERK). Bloccando la segnalazione di ERK, questi inibitori possono influenzare lo stato di fosforilazione dei fattori di trascrizione coinvolti nell'espressione del gene LRRC46. La ionomicina, uno ionoforo di calcio presente nello Streptomyces conglobatus, aumenta i livelli di calcio intracellulare, innescando una cascata di eventi di segnalazione che potrebbero intersecarsi con le vie che regolano LRRC46. L'acido okadaico agisce come un potente inibitore delle fosfatasi proteiche 1 e 2A, impedendo la de-fosforilazione di proteine all'interno delle vie di segnalazione che potrebbero essere cruciali per l'espressione di LRRC46. KN-93, un composto sintetico, inibisce selettivamente la proteina chinasi II dipendente dal Ca2+/calmodulina (CaMKII), influenzando potenzialmente le vie di segnalazione che influenzano l'attività di LRRC46. La tapigargina altera l'omeostasi del calcio, il che potrebbe avviare una segnalazione che influisce sulla regolazione di LRRC46. La genisteina funziona come inibitore della tirosin-chinasi, alterando lo stato di fosforilazione di molecole di segnalazione chiave che possono avere un ruolo nella regolazione di LRRC46.

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