LOC728129 Attivatori

Gli attivatori LOC728129 più comuni includono, ma non sono limitati a, PMA CAS 16561-29-8, Forskolina CAS 66575-29-9, Ionomicina CAS 56092-82-1, Thapsigargin CAS 67526-95-8 e Acido okadaico CAS 78111-17-8.

Gli attivatori chimici di LOC728129 possono influenzare l'attività della proteina attraverso diverse vie cellulari. Il forbolo 12-miristato 13-acetato (PMA) e la bryostatina 1 sono noti per attivare la proteina chinasi C (PKC). Questo enzima, una volta attivato, fosforila una serie di substrati, tra cui LOC728129, determinandone l'attivazione. L'oleoil-2-acetil-sn-glicerolo (OAG) svolge una funzione simile a quella di un analogo del diacilglicerolo (DAG), stimolando direttamente la PKC e quindi potenzialmente aumentando l'attività di LOC728129 attraverso la fosforilazione. Analogamente, la forskolina aumenta la concentrazione cellulare di cAMP, che attiva la protein chinasi A (PKA). La PKA fosforila quindi i suoi bersagli proteici specifici, che possono comprendere LOC728129, aumentandone l'attività. L'azione del fattore di crescita epidermico (EGF) comporta il legame con il suo recettore EGFR, attivando una tirosin-chinasi intrinseca che dà inizio a una cascata di eventi di fosforilazione e LOC728129 può essere una delle proteine modificate in questo processo.

I livelli di calcio intracellulare sono fondamentali per la regolazione di varie proteine e la ionomicina li innalza, il che può portare all'attivazione delle protein chinasi calmodulina-dipendenti (CaMKs). Se LOC728129 è un substrato per le CaMKs, la sua attività sarebbe aumentata in seguito all'esposizione alla Ionomicina. Analogamente, la tapigargina provoca un aumento del calcio citosolico inibendo l'ATPasi del Ca2+ del reticolo sarcoplasmatico/endoplasmatico (SERCA), portando potenzialmente all'attivazione di LOC728129 attraverso le CaMKs. Inoltre, l'acido okadaico e la caliculina A, inibendo le fosfatasi proteiche, impediscono la de-fosforilazione delle proteine. Questa fosforilazione sostenuta potrebbe mantenere LOC728129 in uno stato attivo. Anche l'anisomicina, che attiva le protein chinasi attivate dallo stress, tra cui JNK e p38 MAPK, potrebbe provocare la fosforilazione e la successiva attivazione di LOC728129, se rientra nel loro range di substrato. Infine, l'Endotelina-1 stimola i suoi recettori ad attivare la PKC, che può quindi fosforilare LOC728129, mentre l'Ouabain, attraverso l'inibizione della Na+/K+-ATPasi, potrebbe attivare indirettamente le vie di segnalazione che portano alla fosforilazione e all'attivazione di LOC728129.