LOC644613 Attivatori

Gli attivatori LOC644613 più comuni includono, ma non solo, PMA CAS 16561-29-8, Forskolin CAS 66575-29-9, Ionomicina CAS 56092-82-1, Thapsigargin CAS 67526-95-8 e Acido okadaico CAS 78111-17-8.

Gli attivatori chimici di LOC644613 comprendono una serie di composti che avviano una cascata di eventi intracellulari che portano all'attivazione funzionale di questa proteina. Il forbolo 12-miristato 13-acetato, comunemente noto come PMA, si lega direttamente alla proteina chinasi C (PKC), che a sua volta fosforila LOC644613, determinandone l'attivazione. Analogamente, la forskolina agisce a monte per aumentare i livelli di AMP ciclico (cAMP), attivando così la protein chinasi A (PKA), che si rivolge anch'essa a LOC644613 per la fosforilazione e la successiva attivazione. La ionomicina, aumentando i livelli di calcio intracellulare, provoca l'attivazione delle protein chinasi calcio/calmodulina-dipendenti (CaMKs) che possono fosforilare LOC644613. Parallelamente, la tapsigargina induce un aumento del calcio intracellulare inibendo l'ATPasi del Ca2+ del reticolo sarcoplasmatico/endoplasmatico (SERCA), che indirettamente porta all'attivazione delle chinasi che fosforilano LOC644613.

Inoltre, l'acido okadaico impedisce la de-fosforilazione di LOC644613 inibendo le fosfatasi proteiche 1 e 2A, mantenendo di fatto LOC644613 in uno stato attivo. L'anisomicina attiva le protein chinasi attivate dallo stress che possono colpire LOC644613 nell'ambito di una risposta cellulare allo stress, portandolo alla sua attivazione. Il peptide Endotelina-1 coinvolge i suoi recettori per attivare la PKC, che poi fosforila e attiva LOC644613. La bryostatina 1, come il PMA, lega e attiva la PKC, che fosforila LOC644613. L'oleoil-2-acetil-sn-glicerolo (OAG) serve come analogo del diacilglicerolo e attiva la PKC, che può quindi fosforilare LOC644613. L'ouabain, modulando l'attività della pompa Na+/K+-ATPasi, crea condizioni che portano all'attivazione di chinasi che possono fosforilare LOC644613. Il fattore di crescita epidermico (EGF) si lega al suo recettore e avvia una cascata di fosforilazioni da parte delle chinasi attivate, comprese quelle che attivano LOC644613. Infine, la calicolina A, come l'acido okadaico, inibisce le fosfatasi proteiche, in particolare PP1 e PP2A, portando all'attivazione prolungata di LOC644613 grazie al mantenimento dello stato di fosforilazione. Ciascuna di queste sostanze chimiche attiva specifiche chinasi o inibisce le fosfatasi per alterare lo stato di fosforilazione di LOC644613, culminando nella sua attivazione.