LOC147710 Attivatori

Gli attivatori LOC147710 più comuni includono, ma non solo, la forskolina CAS 66575-29-9, l'insulina CAS 11061-68-0, il dibutirril-cAMP CAS 16980-89-5 e la guanosina 5'-O-(3-tiotrifosfato) sale di tetralitio CAS 94825-44-2.

LOC147710 può indurre la sua attivazione attraverso una serie di meccanismi di segnalazione intracellulare. Ad esempio, la forskolina, elevando i livelli di AMP ciclico (cAMP) attraverso l'attivazione dell'adenilato ciclasi, avvia una cascata che attiva la protein chinasi A (PKA). La PKA, a sua volta, può fosforilare LOC147710, supponendo che LOC147710 sia tra i suoi substrati. Analogamente, i livelli di cAMP possono essere aumentati attraverso l'inibizione della fosfodiesterasi-4 da parte di inibitori della PDE come il Rolipram, che impedisce la degradazione del cAMP, facilitando ancora una volta l'attivazione della PKA e la successiva fosforilazione di LOC147710. Su una via diversa, il fattore di crescita epidermico (EGF) si lega al suo recettore, innescando una segnalazione a valle che include la via PI3K/AKT, una via che potrebbe portare alla fosforilazione di LOC147710 da parte della chinasi AKT. L'insulina segue uno schema simile, con il recettore dell'insulina che attiva la via PI3K/AKT, che potrebbe portare alla fosforilazione e all'attivazione di LOC147710.

Gli antagonisti della calmodulina, come il W-7, interrompono i ruoli regolatori della calmodulina, alleviando potenzialmente l'inibizione delle chinasi che potrebbero attivare LOC147710. Ionofori del calcio come l'A23187 aumentano i livelli di calcio intracellulare, che possono attivare le chinasi calmodulina-dipendenti in grado di fosforilare LOC147710. Gli analoghi del diacilglicerolo (DAG), come il forbolo 12-miristato 13-acetato (PMA), attivano la proteina chinasi C (PKC), che potrebbe fosforilare LOC147710. Analogamente, gli analoghi del cAMP, come l'8-Br-cAMP, attivano direttamente la PKA, che può bersagliare LOC147710 per la fosforilazione. Il GTPγS, un analogo del GTP non idrolizzabile, attiva le proteine G che possono coinvolgere gli effettori a valle per modulare l'attività di LOC147710. Gli agonisti delle tirosin-chinasi, come l'epossomicina, attivano le tirosin-chinasi, che possono fosforilare direttamente LOC147710. Infine, il glucagone aumenta i livelli di cAMP attraverso il suo recettore, portando potenzialmente all'attivazione della PKA e alla fosforilazione di LOC147710, mentre gli inibitori della glicogeno sintasi chinasi-3 (GSK-3), come SB-216763, possono influenzare indirettamente lo stato di attivazione di LOC147710 modulando l'influenza di GSK-3 sulle vie di regolazione.