LOC100287718 Attivatori

Gli attivatori LOC100287718 più comuni includono, ma non sono limitati a, PMA CAS 16561-29-8, Forskolina CAS 66575-29-9, Ionomicina CAS 56092-82-1, Thapsigargin CAS 67526-95-8 e Calyculin A CAS 101932-71-2.

Gli attivatori chimici di LOC100287718 possono avviare una cascata di eventi intracellulari che portano alla sua attivazione attraverso varie vie. Il forbolo 12-miristato 13-acetato (PMA) è un potente attivatore della protein chinasi C (PKC), che svolge un ruolo fondamentale nella fosforilazione delle proteine, tra cui LOC100287718. Questa fosforilazione è una modifica post-traslazionale che può cambiare lo stato di attività di LOC100287718, attivandolo. Analogamente, la forskolina, aumentando il cAMP intracellulare, attiva indirettamente la protein chinasi A (PKA), un'altra chinasi che fosforila i residui di serina e treonina sulle proteine bersaglio. L'attivazione della PKA può portare alla fosforilazione e alla successiva attivazione di LOC100287718. La ionomicina, aumentando i livelli di calcio intracellulare, può attivare le protein chinasi calcio/calmodulina-dipendenti, note per fosforilare un'ampia gamma di substrati, tra cui potenzialmente LOC100287718. Allo stesso modo, la tapsigargina aumenta il calcio citosolico inibendo l'ATPasi del Ca2+ del reticolo sarcoplasmatico/endoplasmatico (SERCA) e, di conseguenza, potrebbe attivare le stesse chinasi calcio-dipendenti che hanno come bersaglio LOC100287718.

Altre sostanze chimiche che possono portare all'attivazione di LOC100287718 sono la calicolina A e l'acido okadaico, che inibiscono entrambe le fosfatasi proteiche come PP1 e PP2A. Impedendo la de-fosforilazione delle proteine, questi inibitori possono mantenere LOC100287718 in uno stato fosforilato e attivo. L'anisomicina agisce attraverso l'attivazione di chinasi proteiche attivate dallo stress come JNK, portando probabilmente all'attivazione di LOC100287718. Il dibutirril-cAMP (db-cAMP), un analogo sintetico del cAMP, bypassa i recettori della superficie cellulare e attiva direttamente la PKA, che può quindi fosforilare e attivare LOC100287718. Analogamente, l'1-oleoil-2-acetil-sn-glicerolo (OAG) è un analogo del diacilglicerolo (DAG) che attiva la PKC, il che potrebbe portare alla fosforilazione e all'attivazione di LOC100287718. La bryostatina 1 modula la PKC, il che potrebbe avere un effetto simile. L'A23187, agendo come ionoforo di calcio, aumenta le concentrazioni di calcio intracellulare, attivando potenzialmente le chinasi calcio-dipendenti che fosforilano LOC100287718. Infine, l'endotelina-1, attraverso la sua azione sul recettore dell'endotelina, può attivare la fosfolipasi C, portando a una cascata di segnalazione che coinvolge la PKC e che può culminare nella fosforilazione e nell'attivazione di LOC100287718. Ognuno di questi attivatori chimici può portare direttamente o indirettamente allo stato di fosforilazione che attiva LOC100287718.