LOC100129240 Attivatori

Gli attivatori LOC100129240 più comuni includono, ma non sono limitati a (-)-Epinefrina CAS 51-43-4, Forskolina CAS 66575-29-9, Ionomicina CAS 56092-82-1, PMA CAS 16561-29-8 e Calyculin A CAS 101932-71-2.

Gli attivatori chimici di LOC100129240 includono una varietà di composti che possono avviare una cascata di eventi intracellulari che portano all'attivazione della proteina. L'epinefrina coinvolge i recettori adrenergici che aumentano i livelli intracellulari di cAMP, consentendo alla proteina chinasi A (PKA) di fosforilare la LOC100129240, attivandola. Analogamente, la forskolina stimola direttamente l'adenilato ciclasi, bypassando l'attivazione dei recettori per aumentare il cAMP e attivare la PKA, che a sua volta attiva la LOC100129240 attraverso la fosforilazione. La ionomicina aumenta i livelli di calcio intracellulare, attivando le protein chinasi calcio/calmodulina-dipendenti (CaMKs). Queste chinasi possono quindi fosforilare LOC100129240, portando alla sua attivazione. Il forbolo 12-miristato 13-acetato (PMA) è un altro attivatore che ha come bersaglio la proteina chinasi C (PKC), che fosforila e attiva direttamente LOC100129240.

Altri metodi di attivazione includono l'inibizione delle fosfatasi proteiche da parte di composti come la Calyculin A, l'acido okadaico e la cantaridina, che impediscono la de-fosforilazione e quindi mantengono LOC100129240 in uno stato fosforilato attivo. Lo zinco piritione agisce rilasciando ioni di zinco, che sono cofattori essenziali per molte chinasi che possono fosforilare e attivare LOC100129240. La bisindolilmaleimide I, sebbene sia principalmente un inibitore della PKC, può portare all'attivazione compensatoria di chinasi alternative che attivano LOC100129240. L'anisomicina attiva le protein chinasi attivate dallo stress, che possono anch'esse fosforilare e attivare LOC100129240. L'ortovanadato di sodio inibisce le tirosin-fosfatasi proteiche, preservando così lo stato di fosforilazione dei residui di tirosina su LOC100129240, che porta alla sua attivazione. Infine, H-89, un inibitore della PKA, porta all'attivazione di vie alternative che possono fosforilare e attivare LOC100129240, dimostrando le complesse reti di regolazione che controllano lo stato di attivazione di questa proteina.