LOC100128429 Attivatori

Gli attivatori comuni di LOC100128429 includono, ma non sono limitati a, Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) CAS 133052-90-1, PMA CAS 16561-29-8, Forskolin CAS 66575-29-9, Ionomicina CAS 56092-82-1 e Calyculin A CAS 101932-71-2.

Gli attivatori chimici di LOC100128429 coinvolgono vie cellulari distinte per modulare l'attività della proteina. La bisindolilmaleimide I funge da inibitore della proteina chinasi C (PKC), il che paradossalmente può portare all'aumento compensativo di altre vie, con conseguente fosforilazione e successiva attivazione di LOC100128429. Al contrario, il forbolo 12-miristato 13-acetato (PMA) adotta un approccio più diretto stimolando la PKC, che attiva la LOC100128429 attraverso la fosforilazione. La forskolina agisce con un meccanismo diverso, aumentando i livelli di AMP ciclico (cAMP) che, a loro volta, attivano la protein chinasi A (PKA). La PKA fosforila quindi la LOC100128429, attivandola. Analogamente, l'8-bromo-cAMP e il dibutirril cAMP, entrambi analoghi del cAMP, attivano direttamente la PKA, che successivamente fosforila e attiva LOC100128429.

La ionomicina aumenta i livelli di calcio intracellulare, che attiva le protein chinasi calcio-dipendenti in grado di fosforilare LOC100128429. La calicolina A e l'acido okadaico inibiscono entrambe le fosfatasi che normalmente de-fosforilano le proteine, portando all'accumulo di forme fosforilate e attive di proteine, tra cui LOC100128429. L'H-89, pur essendo un inibitore della PKA, ha effetti fuori bersaglio che possono attivare LOC100128429 attraverso vie di segnalazione alternative. L'anisomicina attiva le protein chinasi attivate dallo stress (SAPK) che possono fosforilare LOC100128429. La tapigargina, inibendo il SERCA, aumenta i livelli di calcio citosolico, attivando le chinasi che fosforilano LOC100128429. Infine, lo zinco piritione induce il rilascio di ioni zinco che possono agire come secondi messaggeri nei percorsi che portano all'attivazione di LOC100128429. Ogni sostanza chimica, attraverso la sua interazione unica con le vie di segnalazione cellulare, contribuisce alla modulazione dell'attività di LOC100128429.