LGICZ1 Attivatori

I comuni attivatori di LGICZ1 includono, ma non solo, PMA CAS 16561-29-8, Forskolina CAS 66575-29-9, BAPTA/AM CAS 126150-97-8, Ionomicina CAS 56092-82-1 e 4-Aminopiridina CAS 504-24-5.

Il PMA e composti come la forskolina svolgono un ruolo cruciale nella modulazione dell'attività delle protein chinasi. Il PMA attiva la proteina chinasi C, portando alla fosforilazione di proteine, compresi i canali ionici, che possono alterare la loro attività. La forskolina aumenta i livelli di cAMP, attivando successivamente la protein chinasi A, un altro enzima in grado di fosforilare e quindi regolare i canali ionici. La dinamica del calcio all'interno della cellula è fondamentale per la funzione di molti canali ionici. Il BAPTA-AM, un chelante del calcio, e la Ionomicina, uno ionoforo del calcio, esemplificano l'influenza diretta esercitata sull'attività dei canali ionici dalla manipolazione dei livelli di calcio intracellulare. La BAPTA-AM tampona la concentrazione di calcio, potenzialmente smorzando l'attività dei canali ionici sensibili al calcio, mentre la Ionomicina aumenta i livelli di calcio, con un effetto stimolante.La tetrodotossina e la 4-aminopiridina si distinguono per la loro capacità di influenzare il potenziale di membrana, un fattore fondamentale che influenza lo stato dei canali ionici. La tetrodotossina blocca i canali del sodio, mentre la 4-amminopiridina blocca i canali del potassio, determinando in entrambi i casi variazioni del potenziale elettrico attraverso la membrana cellulare che possono influenzare i canali ionici ligandi-gati vicini.

Inoltre, composti come l'acido niflumico e il 2-bromo-2-cloro-1,1,1-trifluoroetano esplicano i loro effetti alterando il flusso ionico. L'acido niflumico blocca i canali del cloruro e il 2-bromo-2-cloro-1,1,1-trifluoroetano può modulare diversi canali ionici, compresi quelli ligando-gati, sia modificando l'ambiente lipidico di membrana sia tramite interazione diretta. Il verapamil e la rianodina hanno come bersaglio canali ionici specifici, rispettivamente i canali del calcio e i recettori della rianodina. Il blocco dei canali del calcio da parte del verapamil può influenzare le vie di segnalazione legate al calcio, che possono influenzare l'attività dei canali ionici ligando-gati. La rianodina interagisce con i recettori della rianodina coinvolti nel rilascio di calcio dai depositi intracellulari, influenzando così la segnalazione del calcio e potenzialmente l'attività dei canali ionici ligando-gati. Chelerythrine e KN-93 servono a modulare l'attività delle chinasi. La chelerythrina inibisce la proteina chinasi C, impedendo potenzialmente la fosforilazione e la modulazione dei canali ionici, mentre il KN-93 inibisce la proteina chinasi II dipendente da Ca2+/calmodulina, nota per fosforilare e regolare i canali ionici.