Lck BP-1 Inibitori
I comuni inibitori di Lck BP-1 includono, a titolo esemplificativo, PP 2 CAS 172889-27-9, Dasatinib CAS 302962-49-8, SU6656 CAS 330161-87-0, Saracatinib CAS 379231-04-6 e AP 24534 CAS 943319-70-8.
Gli inibitori chimici di Lck BP-1 agiscono con diverse modalità d'azione per ostacolare l'attività chinasica della proteina, cruciale per la sua funzione nella segnalazione del recettore delle cellule T. PP2, un potente inibitore, ha come bersaglio il sito di legame dell'ATP di Lck BP-1, impedendo così direttamente la sua attività chinasica. Questo meccanismo è condiviso da SU6656, che inibisce selettivamente anche le chinasi della famiglia Src legandosi al dominio chinasi, impedendo così all'ATP di attivare la proteina. Analogamente, Dasatinib funziona occupando il dominio chinasi attivo di Lck BP-1, portando all'inibizione della sua attività di fosforilazione. Saracatinib e WH-4-023 adottano un approccio analogo, competendo con l'ATP per il legame al dominio chinasi, spegnendo di fatto l'attività chinasi di Lck BP-1. Bosutinib, pur avendo come bersaglio principale BCR-ABL, presenta un profilo di inibizione della chinasi più ampio che include Lck BP-1, legandosi anche al suo dominio chinasi e impedendone così la funzione.
Ampliando ulteriormente l'arsenale degli inibitori di Lck BP-1, Ponatinib dimostra il suo effetto inibitorio legandosi al dominio della chinasi e ostacolando il legame con l'ATP, una proprietà che condivide con il suo nome alternativo, AP-24534. Bafetinib e A-770041, sebbene inizialmente sviluppati per altre chinasi, inibiscono Lck BP-1 legandosi in modo competitivo al sito di legame dell'ATP, essenziale per l'attività della chinasi. NVP-BHG712, pur avendo come bersaglio la chinasi EphB4, è in grado di inibire Lck BP-1 sfruttando le somiglianze strutturali e potenzialmente agganciando il sito ATP di Lck BP-1. Inoltre, KX2-391 si distingue per il suo meccanismo unico di inibizione di Lck BP-1, in cui si lega al sito del substrato peptidico invece che al sito di legame dell'ATP, offrendo una via distinta per l'inibizione della chinasi.
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
PP 2 | 172889-27-9 | sc-202769 sc-202769A | 1 mg 5 mg | $92.00 $223.00 | 30 | |
PP2 è un potente inibitore delle chinasi della famiglia Src, tra cui la Lck BP-1. Inibendo il sito di legame dell'ATP di Lck BP-1, PP2 ne impedisce l'attività chinasica, determinandone l'inibizione funzionale. | ||||||
Dasatinib | 302962-49-8 | sc-358114 sc-358114A | 25 mg 1 g | $47.00 $145.00 | 51 | |
Dasatinib è un inibitore della tirosin-chinasi ad ampio spettro che ha come bersaglio la Lck BP-1 legandosi al suo dominio chinasi attivo, inibendo così la sua attività di fosforilazione. | ||||||
SU6656 | 330161-87-0 | sc-203286 sc-203286A | 1 mg 5 mg | $56.00 $130.00 | 27 | |
SU6656 inibisce selettivamente le chinasi della famiglia Src, come Lck BP-1, legandosi al dominio chinasi e impedendo il legame con l'ATP, essenziale per la sua attività. | ||||||
Saracatinib | 379231-04-6 | sc-364607 sc-364607A | 10 mg 200 mg | $113.00 $1035.00 | 7 | |
Saracatinib è un inibitore della Src chinasi che inibisce efficacemente la Lck BP-1 competendo con l'ATP per il legame al dominio chinasi, inibendone l'attività. | ||||||
AP 24534 | 943319-70-8 | sc-362710 sc-362710A | 10 mg 50 mg | $172.00 $964.00 | 2 | |
Il ponatinib inibisce un'ampia gamma di tirosin-chinasi, tra cui la Lck BP-1, legandosi al dominio della chinasi e bloccando il legame con l'ATP, con conseguente inibizione funzionale. | ||||||
Bafetinib | 859212-16-1 | sc-503249 | 1 mg | $250.00 | 1 | |
Bafetinib, un duplice inibitore della Bcr-Abl e della Lyn chinasi, può inibire la Lck BP-1 legandosi competitivamente al sito di legame dell'ATP, impedendo l'attività della chinasi. | ||||||
NVP-BHG712 | 940310-85-0 | sc-364554 sc-364554A | 5 mg 50 mg | $232.00 $1764.00 | ||
NVP-BHG712 ha come bersaglio la chinasi EphB4, che condivide somiglianze strutturali con Lck BP-1, e quindi potrebbe inibire Lck BP-1 attraverso un legame competitivo con il sito ATP. | ||||||
WH-4-023 | 837422-57-8 | sc-507457 | 10 mg | $172.00 | ||
WH-4-023 è un inibitore di chinasi che ha come bersaglio, tra gli altri, la Lck BP-1 e inibisce l'attività della chinasi attraverso un legame ATP-competitivo con il dominio catalitico. | ||||||
KX2-391 | 897016-82-9 | sc-364520 sc-364520A | 5 mg 50 mg | $180.00 $1140.00 | ||
KX2-391 è noto per inibire le chinasi della famiglia Src ed è in grado di inibire la Lck BP-1 legandosi al sito del substrato peptidico, un'azione unica tra gli inibitori delle chinasi. | ||||||