KV1.4 Attivatori

Gli attivatori KV1.4 più comuni includono, a titolo esemplificativo, la 4-amminopiridina CAS 504-24-5 e la soluzione di idrossido di tetraetilammonio CAS 77-98-5.

Gli attivatori di KV1.4 sono un insieme di composti chimici che, attraverso varie azioni, aumentano indirettamente l'attività funzionale di KV1.4 prolungando i potenziali d'azione e aumentando l'eccitabilità neuronale. La 4-amminopiridina e il tetraetilammonio, entrambi bloccanti dei canali del potassio, determinano un aumento dell'eccitabilità neuronale inibendo KV1.4, che è fondamentale per la ripolarizzazione durante un potenziale d'azione. Composti come la dendrotossina, la fressotossina e le eteropodatossine, che colpiscono selettivamente i canali del potassio, compreso il KV1.4, bloccano il flusso ionico, prolungando così la durata dei potenziali d'azione nei neuroni. Questo blocco è ottenuto anche dalla Margatossina e dall'Anuroctossina, che hanno un'elevata specificità per il KV1.4, portando a una maggiore depolarizzazione e a un aumento della frequenza di accensione dei neuroni.

Inoltre, Scyllatoxin e Hanatoxin si aggiungono a questo elenco inibendo specificamente KV1.4, consentendo un'eccitazione neuronale sostenuta. La visnadina, pur essendo un vasodilatatore, blocca anche il KV1.4 tra gli altri canali del potassio, contribuendo al suo effetto vasodilatatore nei casi in cui i canali KV1.4 sono presenti. L'inibizione selettiva di KV1.4 da parte di Correolide determina anche un prolungamento delle fasi di depolarizzazione dei potenziali d'azione. Infine, la titotossina, inibendo i canali KV1.4, garantisce un periodo di eccitazione più lungo dei neuroni, rafforzando il tema generale di questi composti chimici nel migliorare la durata del potenziale d'azione e l'eccitabilità neuronale in cui KV1.4 svolge un ruolo fondamentale. Questi composti servono collettivamente a potenziare l'attività funzionale di KV1.4 modulando la conduttanza ionica attraverso questi canali, che è un determinante critico delle caratteristiche del potenziale d'azione nelle cellule eccitabili.