KVβ.3 Attivatori
Gli attivatori KVβ.3 più comuni includono, a titolo esemplificativo, PMA CAS 16561-29-8, 1-EBIO CAS 10045-45-1, Dibutirril-cAMP CAS 16980-89-5, cloruro di tetraetilammonio CAS 56-34-8 e Zinco CAS 7440-66-6.
Utilizzando una serie di composti chimici specifici, l'attività funzionale di KVβ.3 viene potenziata attraverso vari meccanismi diretti e indiretti. Il forbolo 12-miristato 13-acetato (PMA), ad esempio, funge da potente attivatore della protein chinasi C (PKC), che può fosforilare la subunità KVβ.3 e aumentare la probabilità di apertura del canale del potassio Kv1 associato. L'1-Etil-2-benzimidazolinone (1-EBIO) e l'AMP dibutirrilico-ciclico (db-cAMP) contribuiscono ulteriormente a questo potenziamento aprendo i canali del potassio attivati dal calcio e attivando la proteina chinasi A (PKA), rispettivamente, ognuno dei quali porta a cambiamenti nel potenziale della membrana cellulare o alla fosforilazione che favorisce l'attività di KVβ.3. Sostanze come il tetraetilammonio cloruro (TEA) a concentrazioni sub-bloccanti e gli ioni Zn2+, alterando la configurazione del canale, possono aumentare la probabilità di apertura del canale o influenzare la cinetica di inattivazione, potenziando il ruolo funzionale del KVβ.3.
Inoltre, il perossido di idrogeno (H2O2) può ossidare specifici residui di cisteina su KVβ.3, portando forse a una maggiore attività del canale o all'associazione con i canali Kv1. Gli ioni magnesio, senza essere attivatori diretti, possono interagire con i macchinari cellulari per regolare il traffico di KVβ.3 o l'espressione di superficie. Composti come il bitionolo e l'acido flufenamico provocano risposte cellulari compensatorie o causano cambiamenti complessivi nel flusso ionico, rendendo indirettamente necessario un maggiore efflusso di potassio attraverso i canali KVβ.3 per mantenere l'omeostasi ionica. Il pioglitazone, attraverso l'agonismo di PPARγ, può upregolare l'espressione di proteine che modulano l'attività di KVβ.3, mentre l'acido docosaesaenoico (DHA) modifica l'ambiente della membrana cellulare, influenzando il gating di KVβ.3. L'anandamide, interagendo con i recettori dei cannabinoidi, può influenzare le vie di segnalazione intracellulari che indirettamente migliorano la funzionalità di KVβ.3. Questi attivatori facilitano collettivamente il potenziamento delle funzioni mediate da KVβ.3, sfruttando i loro effetti mirati sulle vie di segnalazione cellulare.
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
Il PMA agisce come un potente attivatore della protein chinasi C (PKC), che a sua volta può aumentare la fosforilazione di siti specifici sulla subunità KVβ.3. Questa fosforilazione può aumentare la disponibilità di acidi grassi per la beta-ossidazione. Questa fosforilazione può aumentare la probabilità di apertura dei canali del potassio Kv1 associati, incrementando così l'attività funzionale di KVβ.3. | ||||||
1-EBIO | 10045-45-1 | sc-201695 sc-201695A | 10 mg 50 mg | $87.00 $325.00 | 1 | |
1-EBIO apre i canali del potassio attivati dal calcio (KCa), il che potrebbe portare a un'iperpolarizzazione della membrana cellulare. Questa iperpolarizzazione può migliorare indirettamente l'attività funzionale di KVβ.3 stabilizzando il potenziale di membrana, il che favorisce l'attivazione dei canali del potassio voltaggio-gettati, compresi quelli associati a KVβ.3. | ||||||
Dibutyryl-cAMP | 16980-89-5 | sc-201567 sc-201567A sc-201567B sc-201567C | 20 mg 100 mg 500 mg 10 g | $45.00 $130.00 $480.00 $4450.00 | 74 | |
Il db-cAMP è un analogo del cAMP permeabile alle cellule che attiva la protein chinasi A (PKA). La PKA può fosforilare KVβ.3, il che può facilitare la sua interazione con i canali Kv1, migliorando l'attività funzionale di KVβ.3 e aumentando di fatto la sensibilità dei canali alle variazioni di tensione e probabilmente la loro conduttività. | ||||||
Tetraethylammonium chloride | 56-34-8 | sc-202834 | 25 g | $44.00 | 2 | |
La TEA è nota per bloccare i canali del potassio in modo non selettivo. A concentrazioni sub-bloccanti, la TEA può influenzare allostericamente le subunità KVβ.3 per aumentare la probabilità di apertura dei canali o per influenzare la loro cinetica di inattivazione, potenziando così indirettamente l'attività dei canali del potassio associati a KVβ.3. | ||||||
Zinc | 7440-66-6 | sc-213177 | 100 g | $47.00 | ||
Gli ioni zinco sono noti per modulare diversi canali del potassio. Per il KVβ.3, lo Zn2+ può legarsi a siti specifici, alterando la configurazione del canale e potenziandone l'attività. Questo può aumentare la probabilità di apertura del canale in risposta a variazioni di tensione, potenziando l'attività funzionale del KVβ.3. | ||||||
Hydrogen Peroxide | 7722-84-1 | sc-203336 sc-203336A sc-203336B | 100 ml 500 ml 3.8 L | $30.00 $60.00 $93.00 | 27 | |
L'H2O2 è una specie reattiva dell'ossigeno che può modulare l'attività di varie proteine attraverso l'ossidazione. Nel caso di KVβ.3, l'H2O2 può ossidare specifici residui di cisteina, determinando un cambiamento conformazionale che migliora l'attività del canale o la sua associazione con i canali Kv1, aumentando indirettamente l'attività funzionale di KVβ.3. | ||||||
Bithionol | 97-18-7 | sc-239383 | 25 g | $77.00 | ||
È stato dimostrato che il bitionolo attiva i canali del cloruro. Sebbene non attivi direttamente KVβ.3, può indurre una risposta cellulare compensatoria che aumenta l'attività funzionale dei canali del potassio, compresi quelli associati a KVβ.3, nel tentativo di mantenere l'equilibrio ionico attraverso la membrana cellulare. | ||||||
Flufenamic acid | 530-78-9 | sc-205699 sc-205699A sc-205699B sc-205699C | 10 g 50 g 100 g 250 g | $26.00 $77.00 $151.00 $303.00 | 1 | |
L'acido flufenamico è noto per modulare vari canali ionici, compresi i canali cationici non selettivi. Può aumentare indirettamente l'attività di KVβ.3 causando un cambiamento generale nel flusso ionico che richiede un maggiore efflusso di potassio attraverso i canali associati a KVβ.3 per mantenere l'omeostasi elettrochimica. | ||||||
Pioglitazone | 111025-46-8 | sc-202289 sc-202289A | 1 mg 5 mg | $54.00 $123.00 | 13 | |
Il pioglitazone, un agonista del recettore gamma attivato dal perossisoma proliferatore (PPARγ), influenza la trascrizione di vari geni. Può aumentare l'espressione di proteine che modulano l'attività funzionale di KVβ.3, come quelle coinvolte nel traffico o nell'assemblaggio di canali di potassio contenenti KVβ.3. | ||||||
Docosa-4Z,7Z,10Z,13Z,16Z,19Z-hexaenoic Acid (22:6, n-3) | 6217-54-5 | sc-200768 sc-200768A sc-200768B sc-200768C sc-200768D | 100 mg 1 g 10 g 50 g 100 g | $92.00 $206.00 $1744.00 $7864.00 $16330.00 | 11 | |
Il DHA è un acido grasso omega-3 che può incorporarsi nelle membrane cellulari e influenzare la loro fluidità e la funzione delle proteine. Può migliorare l'attività funzionale di KVβ.3 modificando l'ambiente di membrana in cui KVβ.3 opera, influenzando potenzialmente il gating del canale o l'interazione con altre proteine. | ||||||