KIR2DS3 Inibitori

I comuni inibitori di KIR2DS3 includono, ma non sono limitati a, ciclosporina A CAS 59865-13-3, FK-506 CAS 104987-11-3, rapamicina CAS 53123-88-9, PP 2 CAS 172889-27-9 e Dasatinib CAS 302962-49-8.

Gli inibitori chimici di KIR2DS3 possono esercitare i loro effetti inibitori attraverso vari meccanismi che influenzano le vie di segnalazione e le funzioni cellulari integranti l'attività della proteina. La ciclosporina A e l'FK506 (Tacrolimus) inibiscono l'attività della calcineurina, una fosfatasi fondamentale per l'attivazione delle cellule T. Poiché KIR2DS3 è un recettore attivante delle cellule natural killer (NK), che sono modulate dalle risposte più ampie del sistema immunitario, l'attenuazione dell'attivazione delle cellule T può ridurre indirettamente il milieu funzionale necessario per l'azione di KIR2DS3. La rapamicina (Sirolimus) interrompe la proliferazione e la sopravvivenza cellulare inibendo la chinasi mTOR, essenziale per le funzioni delle cellule NK, influenzando così indirettamente KIR2DS3. La sostanza chimica PP2 ha come bersaglio le chinasi della famiglia Src, che partecipano all'avvio delle cascate di segnalazione su cui si basa l'attivazione di KIR2DS3. Analogamente, Dasatinib agisce come inibitore della tirosin-chinasi, interrompendo le vie di segnalazione mediate dalla Src chinasi, essenziali per l'attivazione funzionale di KIR2DS3.

Inoltre, PD 98059 e U0126 inibiscono gli enzimi MEK all'interno della via MAPK/ERK, collegata ai meccanismi di regolazione delle attività delle cellule immunitarie che includono il funzionamento di KIR2DS3. LY294002 e Wortmannin sono inibitori di PI3K che riducono la via PI3K/Akt, fondamentale nella regolazione dell'attivazione delle cellule NK e potenzialmente in grado di influenzare il contesto di segnalazione di KIR2DS3. L'inibitore JNK SP600125 e l'inibitore p38 MAPK SB203580 interrompono la via MAPK, coinvolta nella regolazione della risposta delle cellule immunitarie e nella produzione di citochine, processi che possono influenzare la funzione di KIR2DS3. Infine, BIBF 1120 (Nintedanib) è un inibitore tirosin-chinasico ad ampio spettro che può influenzare le vie di segnalazione all'interno delle cellule NK, modulando così il contesto funzionale in cui opera KIR2DS3.