ISOC1 Inibitori

I comuni inibitori di ISOC1 includono, a titolo esemplificativo, LY 294002 CAS 154447-36-6, Wortmannin CAS 19545-26-7, PD 98059 CAS 167869-21-8, U-0126 CAS 109511-58-2 e SP600125 CAS 129-56-6.

Gli inibitori chimici di ISOC1 funzionano ostacolando varie vie di segnalazione che contribuiscono all'attività della proteina all'interno della cellula. LY294002 e Wortmannin, ad esempio, hanno come bersaglio le fosfoinositide 3-chinasi (PI3K), che sono fondamentali per l'attivazione di molecole a valle che possono regolare l'attività di ISOC1. Inibendo la PI3K, questi composti impediscono gli eventi di fosforilazione necessari per la successiva attivazione delle proteine coinvolte nei percorsi in cui opera ISOC1, determinando una diminuzione della sua attività funzionale. Analogamente, PD98059 e U0126 esercitano i loro effetti inibendo selettivamente la mitogen-activated protein kinase kinase (MEK), una chinasi a monte delle extracellular signal-regulated kinases (ERK). Le vie ERK sono note per regolare una serie di proteine e, ostacolando la cascata di segnalazione MEK-ERK, PD98059 e U0126 limitano efficacemente l'attività funzionale di ISOC1.

Inoltre, SP600125 inibisce la c-Jun N-terminal kinase (JNK), coinvolta nella regolazione delle risposte allo stress e all'infiammazione, processi in cui ISOC1 può avere un ruolo. Bloccando JNK, SP600125 può impedire l'attività funzionale di ISOC1. SB203580, un altro inibitore chimico, ha come bersaglio la p38 MAP chinasi, implicata nel controllo di una serie di proteine, tra cui ISOC1. L'inibizione della p38 MAPK da parte di SB203580 può quindi interrompere l'attività funzionale di ISOC1. PP2 e Y-27632 sono inibitori rispettivamente delle chinasi della famiglia Src e della proteina chinasi associata a Rho (ROCK), entrambe coinvolte in vie di segnalazione che possono regolare l'attività di ISOC1. PP2 e Y-27632 possono diminuire l'attività funzionale di ISOC1 inibendo queste chinasi. PD173074 e SU5402 sono entrambi inibitori dell'FGFR che, bloccando la segnalazione dell'FGFR, interrompono le vie di segnalazione a valle critiche per la funzione di ISOC1, portando alla sua inibizione. Infine, la dorsomorfina e l'LDN-193189 inibiscono rispettivamente la proteina chinasi attivata dall'AMP (AMPK) e la segnalazione delle BMP. Poiché l'attività di ISOC1 può essere regolata da queste vie, l'inibizione da parte di Dorsomorfina e LDN-193189 può portare a una diminuzione della funzione di ISOC1.