IFN-τ Inibitori
I comuni inibitori dell'IFN-τ includono, a titolo esemplificativo, l'inibitore JAK I CAS 457081-03-7, AG-490 CAS 133550-30-8, Ruxolitinib CAS 941678-49-5, TG101348 CAS 936091-26-8 e WHI-P 154 CAS 211555-04-3.
Gli inibitori chimici dell'IFN-τ hanno come bersaglio vari componenti della via di segnalazione JAK-STAT, essenziale per la funzione della proteina. L'inibitore della Janus chinasi (JAK) I, AG490, Ruxolitinib, Tofacitinib, Fedratinib, WHI-P154 e Lestaurtinib sono tutti progettati per inibire l'attività degli enzimi JAK. Legandosi al sito di legame dell'ATP delle JAK, questi inibitori impediscono la fosforilazione e l'attivazione delle proteine STAT, che normalmente trasducono il segnale dell'IFN-τ per suscitare le risposte cellulari. Ad esempio, Ruxolitinib inibisce selettivamente JAK1 e JAK2, interrompendo la cascata su cui si basa IFN-τ per esercitare i suoi effetti. Analogamente, Tofacitinib inibisce specificamente JAK3 e, insieme a JAK1, svolge un ruolo nelle vie di segnalazione avviate da IFN-τ. Fedratinib ha come bersaglio JAK2 e la sua inibizione è nota per influenzare la via JAK-STAT nel suo complesso, riducendo quindi l'attività di IFN-τ. Anche WHI-P154 e Lestaurtinib bloccano la cascata di segnalazione cruciale per la funzione dell'IFN-τ, inibendo rispettivamente le chinasi JAK3 e JAK.
Lungo la via di segnalazione, sostanze chimiche come S3I-201, fludarabina e pimozide inibiscono direttamente la fosforilazione e la dimerizzazione delle proteine STAT. S3I-201 impedisce la fosforilazione e la dimerizzazione di STAT3, mentre la fludarabina inibisce la sintesi del DNA e ha dimostrato di bloccare la fosforilazione di STAT1, una fase necessaria per la trasduzione del segnale IFN-τ. La pimozide inibisce la fosforilazione di STAT5, ostacolando così l'attività funzionale dell'IFN-τ. Inoltre, Dasatinib, pur essendo noto principalmente per la sua inibizione della tirosin-chinasi BCR-ABL, inibisce anche le chinasi della famiglia SRC e di conseguenza può interrompere la segnalazione a valle di IFN-τ. SH-4-54, un potente inibitore di STAT3, impedisce a IFN-τ di esercitare i suoi effetti inibendo direttamente l'attività di STAT3.
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
JAK Inhibitor I | 457081-03-7 | sc-204021 sc-204021A | 500 µg 1 mg | $153.00 $332.00 | 59 | |
Poiché l'IFN-τ segnala attraverso la via JAK-STAT, l'inibizione di JAK può impedire la fosforilazione e l'attivazione delle proteine STAT, che sono essenziali per la trasduzione del segnale avviata dall'IFN-τ, portando all'inibizione funzionale della segnalazione dell'IFN-τ. | ||||||
AG-490 | 133550-30-8 | sc-202046C sc-202046A sc-202046B sc-202046 | 5 mg 50 mg 25 mg 10 mg | $82.00 $323.00 $219.00 $85.00 | 35 | |
AG490 è un inibitore della tirosin-chinasi che ha come bersaglio la chinasi JAK2. Inibendo JAK2, AG490 può bloccare il percorso JAK-STAT, necessario per la trasduzione del segnale IFN-τ, inibendo così l'attività funzionale di IFN-τ. | ||||||
Ruxolitinib | 941678-49-5 | sc-364729 sc-364729A sc-364729A-CW | 5 mg 25 mg 25 mg | $246.00 $490.00 $536.00 | 16 | |
Ruxolitinib è un inibitore selettivo di JAK1 e JAK2. Inibendo gli enzimi JAK, interrompe la cascata di segnalazione JAK-STAT utilizzata dall'IFN-τ, con conseguente inibizione delle azioni mediate dall'IFN-τ. | ||||||
TG101348 | 936091-26-8 | sc-364740 sc-364740A | 5 mg 25 mg | $207.00 $515.00 | 6 | |
Il fedratinib inibisce JAK2 e influisce indirettamente sulla via JAK-STAT, cruciale per la segnalazione di IFN-τ. Ne consegue l'inibizione funzionale dell'IFN-τ. | ||||||
WHI-P 154 | 211555-04-3 | sc-204395 sc-204395A | 10 mg 50 mg | $150.00 $630.00 | 3 | |
WHI-P154 è un inibitore di JAK3 in grado di bloccare la via di segnalazione JAK-STAT, inibendo così l'attività funzionale dell'IFN-τ, che si basa su questa via per ottenere risposte cellulari. | ||||||
Stat3 Inhibitor VI, S3I-201 | 501919-59-1 | sc-204304 | 10 mg | $148.00 | 104 | |
S3I-201 blocca la fosforilazione e la dimerizzazione di STAT3, un processo essenziale per la segnalazione di IFN-τ. Inibendo STAT3, questo composto può sopprimere l'attività funzionale di IFN-τ. | ||||||
Fludarabine | 21679-14-1 | sc-204755 sc-204755A | 5 mg 25 mg | $57.00 $200.00 | 15 | |
La fludarabina è un analogo del nucleotide che può inibire la sintesi del DNA. È stato dimostrato che inibisce la fosforilazione di STAT1, che è una fase necessaria nella trasduzione del segnale di IFN-τ, inibendo così l'attività di IFN-τ. | ||||||
Dasatinib | 302962-49-8 | sc-358114 sc-358114A | 25 mg 1 g | $47.00 $145.00 | 51 | |
Dasatinib, pur essendo principalmente un inibitore della tirosin-chinasi BCR-ABL, ha dimostrato di inibire ampiamente le chinasi della famiglia SRC e può interrompere la segnalazione a valle dell'IFN-τ, portando all'inibizione funzionale. | ||||||
Lestaurtinib | 111358-88-4 | sc-218657 sc-218657A sc-218657B | 1 mg 5 mg 10 mg | $270.00 $320.00 $600.00 | 3 | |
Lestaurtinib è un inibitore della tirosin-chinasi che, inibendo la via JAK-STAT, può sopprimere la cascata di segnalazione avviata dall'IFN-τ, con conseguente inibizione dell'attività dell'IFN-τ. | ||||||
Pimozide | 2062-78-4 | sc-203662 | 100 mg | $102.00 | 3 | |
È noto che la pimozide inibisce la fosforilazione di STAT5, che può essere essenziale per la segnalazione di IFN-τ attraverso la via JAK-STAT, inibendo così funzionalmente IFN-τ. | ||||||