HMGCR Inibitori
I comuni inibitori dell'HMGCR includono, ma non solo, la lovastatina CAS 75330-75-5, l'idrossiacido di simvastatina, sale di ammonio CAS 139893-43-9, l'idrossiacido di lovastatina, sale di sodio CAS 75225-50-2, la pravastatina, sale di sodio CAS 81131-70-6 e l'atorvastatina sale di calcio triidrato CAS 344423-98-9.
Gli inibitori dell'HMGCR rappresentano una classe distintiva di composti chimici meticolosamente progettati per esercitare un'inibizione selettiva sull'attività enzimatica della 3-idrossi-3-metilglutaril-coenzima A reduttasi (HMGCR). Operando come perno dell'intricato meccanismo del metabolismo cellulare, l'HMGCR svolge un ruolo centrale all'interno della via del mevalonato, un percorso biochimico fondamentale per la biosintesi del colesterolo e di altri composti isoprenoidi. La ragion d'essere degli inibitori dell'HMGCR risiede nel loro obiettivo esplicito di interrompere la conversione enzimatica del 3-idrossi-3-metilglutaril-coenzima A (HMG-CoA) in mevalonato, un passo fondamentale nell'intricata cascata che culmina nella sintesi del colesterolo nelle cellule epatiche.
Il colesterolo, un costituente integrale delle membrane cellulari, è una chiave di volta dell'architettura cellulare, in quanto fornisce l'integrità strutturale e modula la fluidità della membrana. Oltre al suo ruolo strutturale, il colesterolo funge da progenitore per una pletora di molecole bioattive, tra cui ormoni e acidi biliari, sottolineando la sua indispensabilità in diversi processi fisiologici. Gli inibitori dell'HMGCR, in virtù della loro capacità di modulare l'attività enzimatica dell'HMGCR, hanno quindi la capacità di manipolare in modo intricato i livelli cellulari di colesterolo. Questa modulazione, a sua volta, si riverbera attraverso le vie a valle influenzate dalle molecole derivate dal colesterolo, offrendo una lente sfumata attraverso la quale i ricercatori possono sondare l'intricata interazione dei componenti cellulari e il loro impatto su processi biologici più ampi.
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Schermo:
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Pitavastatin Lactone | 141750-63-2 | sc-208177 | 5 mg | $200.00 | 3 | |
La pitavastatina lattone agisce come inibitore selettivo della HMG-CoA reduttasi, caratterizzato da una struttura lattonica unica che aumenta l'affinità di legame con l'enzima. Questo composto presenta proprietà cinetiche distinte, che consentono una modulazione sfumata delle vie di sintesi del colesterolo. Le sue interazioni molecolari coinvolgono specifici legami idrogeno e contatti idrofobici, che stabilizzano il complesso enzima-inibitore, influenzando in ultima analisi il flusso metabolico complessivo nelle vie lipidiche. | ||||||
(4R-cis)-6-Chloromethyl-2,2-dimethyl-1,3-dioxane-4-acetic Acid tBu Ester | 154026-94-5 | sc-206957 | 50 mg | $360.00 | ||
L'estere tBu dell'acido (4R-cis)-6-clorometil-2,2-dimetil-1,3-diossano-4-acetico funziona come inibitore dell'HMGCR, distinguendosi per la sua struttura diossanica unica che facilita interazioni steriche specifiche con l'enzima. La presenza del gruppo clorometilico aumenta la reattività, promuovendo un'acilazione selettiva. Il profilo cinetico di questo composto rivela una rapida associazione e una più lenta dissociazione, consentendo un'inibizione prolungata dell'enzima e la modulazione delle dinamiche del metabolismo lipidico. | ||||||
Hydroxy Cerivastatin Sodium Salt | 189060-31-9 | sc-207741 sc-207741A sc-207741B | 1 mg 2 mg 5 mg | $490.00 $800.00 $1600.00 | ||
L'idrossi-cerivastatina sale sodico agisce come inibitore dell'HMGCR, caratterizzato dal suo gruppo idrossi che aumenta il legame idrogeno con il sito attivo dell'enzima. Questa interazione stabilizza il complesso enzima-substrato, portando a una modulazione unica della via catalitica. La sua forma di sale di sodio aumenta la solubilità, facilitando una migliore accessibilità al sito target. Il composto presenta una cinetica di reazione distinta, con una notevole affinità che influenza la regolazione della biosintesi lipidica. | ||||||
(3R,5S)-Atorvastatin Sodium Salt | 131275-93-9 | sc-209800 | 1 mg | $270.00 | ||
(3R,5S)-Atorvastatina sale sodico funziona come inibitore dell'HMGCR, caratterizzato da una configurazione strutturale unica che promuove interazioni specifiche con il sito attivo dell'enzima. La sua stereochimica consente un legame ottimale, migliorando l'inibizione della sintesi del colesterolo. La forma di sale sodico del composto ne migliora la solubilità e la biodisponibilità, mentre il suo profilo cinetico rivela un meccanismo di inibizione competitiva, alterando efficacemente le vie metaboliche coinvolte nella regolazione dei lipidi. | ||||||
4,6-Dichlororesorcinol | 137-19-9 | sc-226847 | 25 g | $51.00 | ||
Il 4,6-diclororesorcinolo funziona come inibitore dell'HMGCR e si distingue per la sua struttura aromatica diclorurata che consente interazioni π-π stacking uniche con l'enzima. Questa configurazione aumenta l'affinità di legame, influenzando la conformazione e l'attività dell'enzima. La reattività del composto è caratterizzata dalla sua capacità di formare complessi stabili, che alterano la cinetica della sintesi del colesterolo. La sua natura idrofila influenza anche la solubilità e la distribuzione in vari ambienti. | ||||||
Pravastatin Lactone | 85956-22-5 | sc-212580 sc-212580A sc-212580B | 10 mg 50 mg 100 mg | $140.00 $380.00 $668.00 | 1 | |
La pravastatina lattone agisce come inibitore dell'HMGCR, caratterizzato da un distinto anello lattonico che facilita interazioni uniche con l'enzima. Questa caratteristica strutturale aumenta la sua affinità per il sito attivo, favorendo un'efficace inibizione della biosintesi del colesterolo. Il composto presenta un profilo cinetico di reazione specifico, dimostrando un meccanismo di inibizione non competitivo. Le sue proprietà di solubilità sono influenzate dalla struttura del lattone, che influisce sulla sua distribuzione nei sistemi biologici. | ||||||
4-Hydroxy atorvastatin hemicalcium salt | 214217-88-6 (free acid) | sc-499303 sc-499303A | 1 mg 10 mg | $326.00 $2040.00 | ||
Il sale emiciclico di 4-idrossi atorvastatina funziona come un inibitore dell'HMGCR, caratterizzato dal suo gruppo idrossile che si impegna in uno specifico legame idrogeno con il sito attivo dell'enzima. Questa interazione altera la conformazione dell'enzima, influenzandone l'efficienza catalitica. La struttura molecolare distinta del composto promuove una maggiore affinità di legame, mentre le sue proprietà di solubilità facilitano la distribuzione efficace in vari ambienti, influenzando il suo comportamento cinetico nei percorsi biochimici. | ||||||
6′-Carboxy Simvastatin | 114883-30-6 | sc-207136 | 2.5 mg | $330.00 | ||
La Simvastatina 6'-carbossi agisce come inibitore dell'HMGCR, grazie a un gruppo acido carbossilico che facilita un forte legame idrogeno con il sito attivo dell'enzima. Questa interazione stabilizza il complesso enzima-substrato, modulando efficacemente la sua attività catalitica. L'esclusiva stereochimica del composto ne aumenta la selettività, mentre le sue caratteristiche lipofile influenzano la permeabilità di membrana e la distribuzione, incidendo sulla sua dinamica di interazione nei sistemi biologici. | ||||||
Atorvastatin-d5 Sodium Salt | 134523-01-6 (unlabeled) | sc-217674 | 1 mg | $430.00 | ||
L'atorvastatina-d5 sale sodico è un potente inibitore dell'HMGCR, caratterizzato da una struttura deuterata che ne aumenta la stabilità e altera il comportamento isotopico nelle vie metaboliche. La presenza di deuterio modifica la cinetica di reazione, influenzando potenzialmente la velocità delle interazioni enzimatiche. La sua particolare conformazione molecolare consente un legame selettivo, influenzando l'attività dell'enzima e fornendo approfondimenti sulle dinamiche del metabolismo lipidico. Inoltre, le sue caratteristiche di solubilità possono influire sulla sua distribuzione nei sistemi biologici. | ||||||
Atorvastatin-d5 Lactone | 1217749-86-4 | sc-217673 sc-217673-CW | 1 mg 1 mg | $380.00 $575.00 | ||
L'atorvastatina-d5 lattone è un derivato deuterato che presenta interazioni uniche con la HMG-CoA reduttasi, caratterizzate dalla sua struttura ad anello lattonico. Questa configurazione aumenta la sua affinità per l'enzima, facilitando dinamiche di legame distinte che possono alterare gli stati conformazionali dell'enzima. L'incorporazione del deuterio non solo influenza la stabilità del composto, ma modifica anche le sue vie metaboliche, portando potenzialmente a effetti di etichettatura isotopica unici negli studi biochimici. Le sue distinte proprietà fisico-chimiche possono anche influenzare la solvatazione e il comportamento di partizione in vari ambienti. | ||||||