Gli attivatori di HCII comprendono un gruppo eterogeneo di composti chimici che interagiscono con la cascata della coagulazione per potenziare l'attività del cofattore II dell'eparina (HCII). L'eparina, un noto anticoagulante, potenzia l'attività dell'antitrombina III, che di conseguenza aumenta l'inibizione della trombina. Poiché la trombina è un attivatore dell'HCII, la presenza di eparina fa sì che l'HCII venga utilizzato più efficacemente per inibire ulteriori molecole di trombina. Analogamente, il dermatan solfato si lega direttamente all'HCII, promuovendo un cambiamento conformazionale che aumenta la sua affinità per la trombina, facilitando così un'inibizione accelerata della proteasi.
Composti come il citrato di sodio, l'argatroban, il dabigatran, la bivalirudina e il warfarin agiscono manipolando vari aspetti della via di coagulazione per potenziare indirettamente l'attività di HCII. Il citrato di sodio chela gli ioni calcio per impedire la coagulazione, mentre l'argatroban e il dabigatran agiscono come inibitori diretti della trombina, mantenendo l'HCII in forma attiva e in grado di inibire una maggiore quantità di trombina. La bivalirudina blocca la trombina in modo unico, legandosi sia al sito attivo che all'esosite 1. Il warfarin, invece, diminuisce la sintesi dei fattori di coagulazione dipendenti dalla vitamina K, il che porta a una riduzione della generazione di trombina e quindi impedisce l'inattivazione dell'HCII. La specificità di queste interazioni chimiche con la cascata coagulativa fa sì che l'attività di HCII sia potenziata grazie alla ridotta competizione o inattivazione da parte della trombina.
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| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Heparin | 9005-49-6 | sc-507344 | 25 mg | $117.00 | 1 | |
L'eparina si lega all'antitrombina III e ne potenzia l'attività, che a sua volta accelera l'inibizione della trombina e di altre serina-proteasi nella via della coagulazione. L'aumento dell'inibizione della trombina da parte dell'antitrombina III può potenziare l'attività dell'HCII, poiché la trombina è un noto attivatore dell'HCII. | ||||||
Citric Acid Trisodium Salt | 68-04-2 | sc-214745 sc-214745A sc-214745B sc-214745C | 100 g 500 g 1 kg 5 kg | $40.00 $60.00 $80.00 $315.00 | ||
Il citrato di sodio agisce come un anticoagulante, chelando gli ioni di calcio nel sangue, che sono essenziali per la coagulazione. Questa alterazione dell'equilibrio ionico può migliorare indirettamente l'attività dell'HCII, riducendo la quantità di trombina generata. | ||||||
Argatroban | 74863-84-6 | sc-201310 sc-201310A | 10 mg 50 mg | $115.00 $460.00 | 13 | |
L'argatroban è un inibitore diretto della trombina che si lega al sito attivo della trombina. Il blocco della trombina può migliorare indirettamente l'attività dell'HCII, riducendo l'inattivazione dell'HCII mediata dalla trombina, consentendo all'HCII di rimanere attivo per periodi più lunghi. | ||||||
Dabigatran | 211914-51-1 | sc-481166 | 5 mg | $205.00 | 1 | |
Dabigatran, un altro inibitore diretto della trombina, funziona in modo simile ad Argatroban. Inibendo la trombina, il dabigatran consente un aumento dell'attività di HCII grazie alla disponibilità prolungata di inibire altre molecole di trombina. | ||||||
Bivalirudin | 128270-60-0 | sc-278793 | 5 mg | $110.00 | ||
La bivalirudina inibisce direttamente la trombina legandosi sia al sito attivo che all'esosite 1. Questa inibizione contribuisce ad aumentare l'attività di HCII in quanto impedisce alla trombina di inattivare HCII. Questa inibizione contribuisce ad aumentare l'attività dell'HCII in quanto impedisce alla trombina di inattivare l'HCII. | ||||||
Fondaparinux | 104993-28-4 | sc-507424 | 10 mg | $297.00 | ||
Fondaparinux è un pentasaccaride sintetico che potenzia l'effetto inibitorio dell'antitrombina sul Fattore Xa. La riduzione dell'attività del Fattore Xa può portare a una minore generazione di trombina e quindi aumenta indirettamente l'attività di HCII. | ||||||
Rivaroxaban | 366789-02-8 | sc-208311 | 2 mg | $155.00 | 18 | |
Rivaroxaban è un inibitore diretto del Fattore Xa, che determina una riduzione della formazione di trombina. Riducendo la quantità di trombina, Rivaroxaban aumenta indirettamente l'attività di HCII. | ||||||
Apixaban | 503612-47-3 | sc-364406 sc-364406A | 10 mg 50 mg | $235.00 $622.00 | 2 | |
Anche Apixaban, simile a Rivaroxaban, è un inibitore del Fattore Xa. Agisce impedendo la generazione di trombina, che a sua volta può aumentare l'attività di HCII grazie alla minore inattivazione di HCII mediata dalla trombina. | ||||||
Edoxaban | 480449-70-5 | sc-483508 | 25 mg | $522.00 | ||
Edoxaban è un inibitore del Fattore Xa che agisce riducendo la generazione di trombina, migliorando indirettamente l'attività di HCII attraverso la prevenzione dell'inattivazione di HCII da parte della trombina. | ||||||
Warfarin | 81-81-2 | sc-205888 sc-205888A | 1 g 10 g | $72.00 $162.00 | 7 | |
Il Warfarin inibisce la sintesi dei fattori di coagulazione dipendenti dalla vitamina K, compresi i fattori II, VII, IX e X. Diminuendo i livelli di questi fattori, il Warfarin migliora indirettamente l'attività dell'HCII riducendo la formazione di trombina, impedendo così l'inattivazione dell'HCII. | ||||||