H2RSP Inibitori

I comuni inibitori dell'H2RSP includono, ma non solo, la difenidramina cloridrato CAS 147-24-0, la famotidina CAS 76824-35-6, la ranitidina CAS 66357-35-5, la cimetidina CAS 51481-61-9 e l'azelastina CAS 58581-89-8.

Gli inibitori di H2RSP sono sostanze chimiche che interferiscono con le vie di segnalazione dell'istamina di cui H2RSP potrebbe far parte. La maggior parte di questi composti sono antagonisti dei recettori istaminici, che hanno come bersaglio i recettori H1 o H2. Gli antagonisti dei recettori H2 dell'istamina, come famotidina, ranitidina e cimetidina, sono noti per ridurre la secrezione acida gastrica bloccando l'azione dell'istamina sulle cellule parietali dello stomaco. Se H2RSP è coinvolto nella trasduzione del segnale dai recettori H2, l'uso di questi antagonisti porterebbe a una riduzione dell'attività di H2RSP come parte della cascata di segnalazione inibita. Allo stesso modo, gli antagonisti dei recettori istaminici H1 come difenidramina, clorfeniramina, loratadina e altri possono ridurre le risposte fisiologiche tipicamente mediate dall'istamina. Se l'H2RSP è associato alla trasduzione del segnale dei recettori H1, l'antagonismo di questi recettori si tradurrebbe in una diminuzione dell'attività dell'H2RSP.

Oltre ai classici antistaminici, composti come l'azelastina, il ketotifen e l'olopatadina possiedono anche proprietà stabilizzanti dei mastociti. Impedendo la degranulazione dei mastociti, questi composti possono ridurne il rilascio Gli inibitori dell'H2RSP comprendono una serie di composti che mirano indirettamente alla funzionalità della proteina H2RSP modulando le vie di segnalazione dell'istamina. Il meccanismo principale con cui agiscono questi inibitori prevede l'antagonismo dei recettori dell'istamina o la stabilizzazione dei mastociti per prevenire il rilascio di istamina. Ad esempio, gli antagonisti dei recettori H1 come difenidramina, clorfeniramina, loratadina, azelastina, ketotifen, olopatadina, levocetirizina, fexofenadina e desloratadina agiscono bloccando i recettori H1, il che può portare a una diminuzione delle risposte fisiologiche mediate dall'istamina. Questo blocco potrebbe diminuire l'attività di H2RSP se H2RSP è funzionalmente sensibile alla segnalazione attraverso questi recettori.