GPR88 Attivatori
Gli attivatori GPR88 più comuni includono, a titolo esemplificativo, la forskolina CAS 66575-29-9, il Rolipram CAS 61413-54-5, il butirrato di sodio CAS 156-54-7, la curcumina CAS 458-37-7 e il litio CAS 7439-93-2.
L'attività funzionale di GPR88, un recettore orfano accoppiato a proteine G, può essere influenzata da una serie di composti che modulano indirettamente le vie di segnalazione cellulare e la dinamica del recettore. Forskolin e Rolipram, elevando i livelli intracellulari di cAMP attraverso l'attivazione dell'adenilato ciclasi e l'inibizione della fosfodiesterasi rispettivamente, potrebbero potenziare l'attività di GPR88 indirettamente attraverso la via della proteina chinasi cAMP-dipendente (PKA). Questa elevata attività della PKA può portare a eventi di fosforilazione che modulano la segnalazione di GPR88 o i meccanismi di desensibilizzazione del recettore, influenzando così la sua attività. Analogamente, agenti come il sildenafil aumentano i livelli di cGMP, influenzando potenzialmente la funzione di GPR88 attraverso il cross-talk di segnalazione di cAMP e cGMP. Anche il cloruro di litio, agendo sui sistemi di secondi messaggeri, e il butirrato di sodio, come inibitore dell'HDAC che altera l'espressione genica, possono modificare indirettamente l'attività o l'espressione di GPR88 o delle proteine di segnalazione ad esso associate.
Inoltre, i composti che influenzano l'ambiente cellulare e lipidico in generale, come l'LPA, il colesterolo e il cannabidiolo, possono influenzare indirettamente GPR88. Questi agenti possono alterare le dinamiche di segnalazione lipidica, le proprietà della membrana o la conformazione e la localizzazione complessiva del recettore, modulando potenzialmente l'attività di GPR88. I regolatori ormonali come il progesterone e le sostanze neuroattive come la capsaicina e il chinpirolo, pur non avendo come bersaglio diretto il GPR88, potrebbero influenzare la sua segnalazione o i suoi modelli di espressione indirettamente attraverso vie genomiche o non genomiche o inducendo cambiamenti più ampi nei sistemi neurotrasmettitoriali o nelle reti di regolazione dei recettori. Nel complesso, questi potenziali attivatori, attraverso i loro effetti mirati su varie molecole di segnalazione, vie e processi cellulari, offrono spunti di riflessione sulla complessa regolazione di GPR88 e sottolineano la natura intricata della modulazione dei GPCR nella funzione neuronale. Queste intuizioni aprono la strada alla comprensione e alla manipolazione dell'attività di GPR88, con implicazioni per l'esplorazione di nuove strategie per i disturbi neurologici e psichiatrici in cui GPR88 è implicato.
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
La forskolina è un attivatore dell'adenilato ciclasi, che porta a un aumento dei livelli di cAMP nelle cellule. Aumentando il cAMP, la forskolina può potenzialmente modulare la segnalazione dei GPCR, compreso il GPR88, indirettamente attraverso l'attivazione della proteina chinasi cAMP-dipendente (PKA). L'aumento dell'attività della PKA potrebbe portare a eventi di fosforilazione che modulano la segnalazione di GPR88 o i meccanismi di desensibilizzazione del recettore, influenzando così indirettamente la sua attività. | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $75.00 $212.00 | 18 | |
Il Rolipram è un inibitore selettivo della fosfodiesterasi 4 (PDE4), un enzima che scompone il cAMP. Inibendo la PDE4 e quindi aumentando i livelli di cAMP, il rolipram potrebbe modulare indirettamente l'attività di GPR88 attraverso le stesse vie cAMP-dipendenti della forskolina. L'aumento dei livelli di cAMP potrebbe aumentare l'attività della PKA, che potrebbe influenzare indirettamente la segnalazione di GPR88. | ||||||
Sodium Butyrate | 156-54-7 | sc-202341 sc-202341B sc-202341A sc-202341C | 250 mg 5 g 25 g 500 g | $30.00 $46.00 $82.00 $218.00 | 19 | |
Il butirrato di sodio è un acido grasso a catena corta che agisce come inibitore dell'istone deacetilasi (HDAC). Pur non influenzando direttamente la GPR88, in quanto inibitore delle HDAC, il butirrato di sodio può alterare la struttura della cromatina e i modelli di espressione genica in senso lato, influenzando potenzialmente l'espressione delle proteine che regolano la GPR88 o che fanno parte della sua via di segnalazione, modificando così indirettamente la sua attività. | ||||||
Curcumin | 458-37-7 | sc-200509 sc-200509A sc-200509B sc-200509C sc-200509D sc-200509F sc-200509E | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg | $36.00 $68.00 $107.00 $214.00 $234.00 $862.00 $1968.00 | 47 | |
La curcumina è un composto biologicamente attivo della curcuma con vari effetti cellulari, tra cui la modulazione delle vie di segnalazione. È stato dimostrato che la curcumina influisce indirettamente su numerosi GPCR attraverso le sue proprietà antinfiammatorie e antiossidanti. Sebbene non sia specifica per il GPR88, la sua ampia attività sulla segnalazione cellulare e sulla modulazione dei recettori potrebbe teoricamente influenzare l'attività del GPR88 indirettamente, forse alterando la composizione lipidica delle membrane o delle proteine di segnalazione nelle sue vicinanze. | ||||||
Lithium | 7439-93-2 | sc-252954 | 50 g | $214.00 | ||
Il litio è un farmaco comunemente studiato nella ricerca del disturbo bipolare e agisce su diverse vie di segnalazione, tra cui i GPCR. È noto che modula i sistemi di secondi messaggeri come la via del fosfatidilinositolo. Pur non avendo come bersaglio diretto GPR88, il litio potrebbe influire sul contesto cellulare più ampio della segnalazione di GPR88, alterando ad esempio la segnalazione delle proteine G o il riciclo dei recettori. | ||||||
Lysophosphatidic Acid | 325465-93-8 | sc-201053 sc-201053A | 5 mg 25 mg | $96.00 $334.00 | 50 | |
L'LPA è una molecola di segnalazione lipidica che si lega ai suoi GPCR. Sebbene l'LPA non leghi GPR88, può modulare l'intero ambiente di segnalazione lipidica e potenzialmente influenzare l'attività di GPR88 in modo indiretto. I cambiamenti nelle dinamiche di segnalazione lipidica possono influenzare la conformazione del recettore, la localizzazione o la composizione delle zattere lipidiche, modulando potenzialmente l'attività di GPR88. | ||||||
Cholesterol | 57-88-5 | sc-202539C sc-202539E sc-202539A sc-202539B sc-202539D sc-202539 | 5 g 5 kg 100 g 250 g 1 kg 25 g | $26.00 $2754.00 $126.00 $206.00 $572.00 $86.00 | 11 | |
Il colesterolo è fondamentale per mantenere l'integrità strutturale delle membrane cellulari e può influenzare la funzione e l'organizzazione delle proteine di membrana, compresi i GPCR. Alterando le proprietà della membrana, il colesterolo potrebbe influenzare indirettamente l'attività di GPR88 o la sua interazione con altre molecole di segnalazione. | ||||||
Progesterone | 57-83-0 | sc-296138A sc-296138 sc-296138B | 1 g 5 g 50 g | $20.00 $51.00 $292.00 | 3 | |
Il progesterone interagisce con diversi GPCR e, pur non avendo come bersaglio diretto GPR88, potrebbe influenzare i suoi modelli di segnalazione o di espressione in modo indiretto attraverso vie genomiche o non genomiche. La regolazione ormonale spesso porta ad ampi cambiamenti nella segnalazione cellulare e nell'attività dei recettori, che potrebbero includere GPR88. | ||||||
Capsaicin | 404-86-4 | sc-3577 sc-3577C sc-3577D sc-3577A | 50 mg 250 mg 500 mg 1 g | $94.00 $173.00 $255.00 $423.00 | 26 | |
La capsaicina è nota per interagire con i recettori sensoriali come TRPV1, ma influisce anche su altre vie di trasduzione del segnale. Il suo ruolo nell'alterare la segnalazione cellulare e la funzione dei recettori potrebbe estendersi ai GPCR come GPR88, influenzando potenzialmente la sua attività in modo indiretto attraverso cambiamenti nelle reti di segnalazione cellulare. | ||||||
(−)-Quinpirole hydrochloride | 85798-08-9 | sc-253339 | 10 mg | $138.00 | 1 | |
Il chinpirolo è un agonista selettivo dei recettori D2 della dopamina, un'altra classe di GPCR. Pur non agendo direttamente su GPR88, l'azione specifica del chinpirolo sui recettori della dopamina potrebbe portare a cambiamenti più ampi nella segnalazione neuronale, influenzando potenzialmente l'attività di GPR88 in modo indiretto come parte di cambiamenti più ampi nei sistemi neurotrasmettitoriali o nella regolazione dei recettori. | ||||||