I recettori accoppiati a proteine G (GPCR) sono una grande famiglia di recettori della superficie cellulare che svolgono un ruolo chiave in molti processi fisiologici, tra cui la neurotrasmissione, le risposte immunitarie e la regolazione della frequenza cardiaca e della pressione sanguigna. Gli inibitori dei GPCR sono un gruppo eterogeneo di sostanze chimiche che interferiscono con le vie di segnalazione avviate da questi recettori. In genere, essi bloccano la capacità del recettore di legarsi al suo ligando (antagonisti) o inibiscono il cambiamento conformazionale del recettore necessario per l'attivazione della proteina G. Questi inibitori, anche se non sono specifici, sono in grado di bloccare le reazioni del recettore.
Questi inibitori, pur non essendo specifici per il GPR80, possono influenzare indirettamente l'attività del recettore modulando le vie GPCR correlate. Ciò può essere fondamentale, soprattutto in contesti in cui il GPR80 svolge un ruolo in reti di segnalazione più ampie che coinvolgono altri GPCR. La comprensione degli inibitori dei GPCR è in costante evoluzione, con ricerche in corso volte a sviluppare composti più selettivi ed efficaci per modulare queste vie di segnalazione critiche.