GPR116 Attivatori

Gli attivatori GPR116 comuni includono, ma non solo, l'Acido Retinoico, tutti i trans CAS 302-79-4, la Forskolina CAS 66575-29-9, il Colecalciferolo CAS 67-97-0, l'Acido Eicosa-5Z,8Z,11Z,14Z,17Z-pentaenoico (20:5, n-3) CAS 10417-94-4 e il Desametasone CAS 50-02-2.

La GPR116, riconosciuta anche come Adhesion G Protein-Coupled Receptor F5 (ADGRF5), è un membro della famiglia dei GPCR di adesione, caratterizzata da un lungo frammento N-terminale che si ritiene svolga un ruolo nei processi di adesione cellulare. La proteina è espressa prevalentemente nell'endotelio polmonare, suggerendo una funzione specializzata nella biologia polmonare. Il ruolo fisiologico preciso di GPR116 rimane un'area di ricerca attiva, ma si ritiene che sia coinvolto nel mantenimento di una funzione e di una struttura polmonare adeguate. L'attività di GPR116 è modulata dai suoi livelli di espressione, che possono essere influenzati da vari segnali extracellulari e vie di segnalazione intracellulari. La comprensione della regolazione dell'espressione di GPR116 è fondamentale per chiarire la sua funzione nella normale fisiologia e in risposta agli stimoli ambientali.

È stata identificata una serie di composti chimici in grado di indurre l'espressione di GPR116. Questi attivatori coprono un ampio spettro di entità molecolari, ciascuna con meccanismi d'azione distinti. Per esempio, l'acido retinoico, un metabolita della vitamina A, può avviare l'attivazione trascrizionale di alcuni geni interagendo con i suoi recettori nucleari, che possono includere il gene che codifica GPR116. Analogamente, la forskolina, un composto di origine vegetale, può aumentare i livelli di cAMP intracellulare, attivando la proteina chinasi A (PKA) e portando a un aumento dell'espressione del GPR116. Gli acidi grassi come l'acido eicosapentaenoico (EPA) possono coinvolgere i recettori attivati dai proliferatori dei perossisomi (PPAR), con conseguente attivazione trascrizionale di GPR116. Altri composti come il desametasone, il litio e la metformina sono noti per interagire con le vie di segnalazione cellulare che possono convergere sulla regolazione genetica di GPR116, stimolandone eventualmente l'espressione. Inoltre, è stato dimostrato che composti naturali come l'epigallocatechina gallato (EGCG) presente nel tè verde e la curcumina, il principio attivo della curcuma, attivano varie vie di segnalazione che possono portare all'upregolazione di alcuni geni, tra cui il GPR116.