GPR116 Attivatori
Gli attivatori GPR116 comuni includono, ma non solo, l'Acido Retinoico, tutti i trans CAS 302-79-4, la Forskolina CAS 66575-29-9, il Colecalciferolo CAS 67-97-0, l'Acido Eicosa-5Z,8Z,11Z,14Z,17Z-pentaenoico (20:5, n-3) CAS 10417-94-4 e il Desametasone CAS 50-02-2.
La GPR116, riconosciuta anche come Adhesion G Protein-Coupled Receptor F5 (ADGRF5), è un membro della famiglia dei GPCR di adesione, caratterizzata da un lungo frammento N-terminale che si ritiene svolga un ruolo nei processi di adesione cellulare. La proteina è espressa prevalentemente nell'endotelio polmonare, suggerendo una funzione specializzata nella biologia polmonare. Il ruolo fisiologico preciso di GPR116 rimane un'area di ricerca attiva, ma si ritiene che sia coinvolto nel mantenimento di una funzione e di una struttura polmonare adeguate. L'attività di GPR116 è modulata dai suoi livelli di espressione, che possono essere influenzati da vari segnali extracellulari e vie di segnalazione intracellulari. La comprensione della regolazione dell'espressione di GPR116 è fondamentale per chiarire la sua funzione nella normale fisiologia e in risposta agli stimoli ambientali.
È stata identificata una serie di composti chimici in grado di indurre l'espressione di GPR116. Questi attivatori coprono un ampio spettro di entità molecolari, ciascuna con meccanismi d'azione distinti. Per esempio, l'acido retinoico, un metabolita della vitamina A, può avviare l'attivazione trascrizionale di alcuni geni interagendo con i suoi recettori nucleari, che possono includere il gene che codifica GPR116. Analogamente, la forskolina, un composto di origine vegetale, può aumentare i livelli di cAMP intracellulare, attivando la proteina chinasi A (PKA) e portando a un aumento dell'espressione del GPR116. Gli acidi grassi come l'acido eicosapentaenoico (EPA) possono coinvolgere i recettori attivati dai proliferatori dei perossisomi (PPAR), con conseguente attivazione trascrizionale di GPR116. Altri composti come il desametasone, il litio e la metformina sono noti per interagire con le vie di segnalazione cellulare che possono convergere sulla regolazione genetica di GPR116, stimolandone eventualmente l'espressione. Inoltre, è stato dimostrato che composti naturali come l'epigallocatechina gallato (EGCG) presente nel tè verde e la curcumina, il principio attivo della curcuma, attivano varie vie di segnalazione che possono portare all'upregolazione di alcuni geni, tra cui il GPR116.
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Schermo:
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Retinoic Acid, all trans | 302-79-4 | sc-200898 sc-200898A sc-200898B sc-200898C | 500 mg 5 g 10 g 100 g | $65.00 $319.00 $575.00 $998.00 | 28 | |
L'acido retinoico può avviare l'attivazione trascrizionale legandosi ai recettori dell'acido retinoico, il che potrebbe portare all'upregulation di GPR116 potenziando l'attività del promotore genico. | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
La forskolina può stimolare direttamente l'adenilato ciclasi, determinando un aumento dei livelli di cAMP, che può innescare una cascata di segnali che porta all'aumento della trascrizione di GPR116. | ||||||
Cholecalciferol | 67-97-0 | sc-205630 sc-205630A sc-205630B | 1 g 5 g 10 g | $70.00 $160.00 $290.00 | 2 | |
Il colecalciferolo, una volta convertito nella sua forma attiva, può entrare in contatto con il recettore della vitamina D, dando potenzialmente inizio a una via di segnalazione che culmina nell'aumento dell'espressione di GPR116. | ||||||
Eicosa-5Z,8Z,11Z,14Z,17Z-pentaenoic Acid (20:5, n-3) | 10417-94-4 | sc-200766 sc-200766A | 100 mg 1 g | $102.00 $423.00 | ||
L'EPA può attivare i PPAR, che possono avviare la trascrizione di geni tra cui il GPR116, portando potenzialmente a una sua maggiore espressione in risposta a segnali antinfiammatori. | ||||||
Dexamethasone | 50-02-2 | sc-29059 sc-29059B sc-29059A | 100 mg 1 g 5 g | $76.00 $82.00 $367.00 | 36 | |
Il desametasone può legarsi ai recettori dei glucocorticoidi e può stimolare una risposta trascrizionale che porta all'aumento dell'espressione di GPR116, come parte di una più ampia risposta antinfiammatoria. | ||||||
Lithium | 7439-93-2 | sc-252954 | 50 g | $214.00 | ||
Il litio può inibire la GSK-3, una chinasi coinvolta in numerose vie di segnalazione, che può portare alla stabilizzazione dei fattori di trascrizione che stimolano l'espressione di GPR116. | ||||||
Rosiglitazone | 122320-73-4 | sc-202795 sc-202795A sc-202795C sc-202795D sc-202795B | 25 mg 100 mg 500 mg 1 g 5 g | $118.00 $320.00 $622.00 $928.00 $1234.00 | 38 | |
Il rosiglitazone, attivando PPARγ, può avviare un programma trascrizionale che include l'upregolazione di GPR116, in particolare nel tessuto adiposo. | ||||||
Metformin-d6, Hydrochloride | 1185166-01-1 | sc-218701 sc-218701A sc-218701B | 1 mg 5 mg 10 mg | $286.00 $806.00 $1510.00 | 1 | |
La metformina può attivare l'AMPK, che può portare a una cascata di eventi che culminano nell'aumento della trascrizione e della conseguente espressione di GPR116. | ||||||
Sodium Butyrate | 156-54-7 | sc-202341 sc-202341B sc-202341A sc-202341C | 250 mg 5 g 25 g 500 g | $30.00 $46.00 $82.00 $218.00 | 19 | |
Il butirrato di sodio può inibire le istone deacetilasi, determinando una struttura cromatinica più aperta e stimolando potenzialmente la trascrizione di geni come il GPR116. | ||||||
β-Estradiol | 50-28-2 | sc-204431 sc-204431A | 500 mg 5 g | $62.00 $178.00 | 8 | |
Il β-estradiolo può legare i recettori degli estrogeni e avviare una via di segnalazione che stimola la trascrizione di geni bersaglio, tra cui GPR116, promuovendone l'espressione. | ||||||