GPR101 Attivatori

Gli attivatori GPR101 più comuni includono, a titolo esemplificativo, la forskolina CAS 66575-29-9, il PMA CAS 16561-29-8, l'acido retinoico, tutti i trans CAS 302-79-4, la 5-azacitidina CAS 320-67-2 e la tricostatina A CAS 58880-19-6.

Il GPR101 è un recettore orfano accoppiato a proteine G (GPCR), il che significa che il suo ligando endogeno e il suo ruolo fisiologico non sono ben definiti. Questo recettore è espresso prevalentemente nell'ipofisi e nell'ipotalamo, regioni del cervello fondamentali per la regolazione ormonale e l'omeostasi. GPR101 ha suscitato un notevole interesse a causa della sua associazione genetica con l'acrogigantismo X-linked (X-LAG), una condizione caratterizzata da una crescita eccessiva dovuta alla sovrapproduzione di ormone della crescita.

Il gene GPR101 si trova sul cromosoma X e le duplicazioni di questo gene sono fortemente legate allo sviluppo dell'X-LAG, suggerendo che la sovraespressione di GPR101 porti a una secrezione anomala di ormone della crescita. Ciò ha portato a ipotizzare che GPR101 possa essere coinvolto nelle vie di segnalazione che regolano la funzione ipofisaria e il rilascio dell'ormone della crescita.Nonostante la sua associazione con la crescita patologica, la normale funzione fisiologica di GPR101 rimane elusiva. Si ipotizza che sia coinvolto nella segnalazione neuroendocrina, dato il suo profilo di espressione. L'attività e la regolazione del recettore potrebbero essere influenzate da vari fattori, tra cui ormoni, messaggeri intracellulari e agenti farmacologici, che possono modulare la sua espressione o attività.