GPR-137 Attivatori
Gli attivatori GPR-137 più comuni includono, ma non solo, la forskolina CAS 66575-29-9, il cloridrato di isoproterenolo CAS 51-30-9, la PGE2 CAS 363-24-6, l'istamina, base libera CAS 51-45-6 e la dobutamina CAS 34368-04-2.
La GPR-137 può essere coinvolta in diversi meccanismi per avviare le vie di segnalazione della proteina. La forskolina, stimolando direttamente l'adenilil ciclasi, produce un aumento dei livelli cellulari di cAMP, un messaggero secondario critico che attiva la protein chinasi A (PKA). Una volta attivata, la PKA può fosforilare varie proteine, tra cui GPR-137, modulandone l'attività. Analogamente, anche l'isoproterenolo, un agonista beta-adrenergico non selettivo, aumenta le concentrazioni di cAMP attraverso i recettori beta-adrenergici, innescando una cascata che può culminare nell'attivazione di GPR-137. La prostaglandina E2 (PGE2) e l'istamina agiscono attraverso i rispettivi recettori accoppiati a proteine G; entrambi gli agenti aumentano il cAMP intracellulare, consentendo alla PKA di modificare potenzialmente l'attività di GPR-137 attraverso la fosforilazione.
Gli agenti adrenergici, dobutamina ed epinefrina, attraverso i recettori beta-1 e beta-adrenergici rispettivamente, aumentano i livelli di cAMP in alcuni tessuti. La terbutalina e il salbutamolo, come agonisti dei recettori adrenergici beta-2, stimolano selettivamente la produzione di cAMP nelle cellule muscolari lisce, che a loro volta attivano la PKA. Se GPR-137 è presente e reattivo in questi tessuti, la PKA potrebbe fosforilare la proteina. Anche il beta-estradiolo, che può attivare i recettori accoppiati a proteine G, può portare a un aumento del cAMP e alla successiva attivazione della PKA, influenzando l'attività di GPR-137. Inoltre, la dopamina, attraverso i suoi recettori neuronali accoppiati a proteine G, e il glucagone, puntando al suo recettore epatico, provocano entrambi un aumento del cAMP, facilitando potenzialmente la fosforilazione di GPR-137 tramite la PKA. Infine, la modulazione del cAMP da parte dell'adenosina attraverso i suoi recettori fornisce un'altra via per la modulazione dell'attività di GPR-137, supponendo che la proteina sia co-espressa e reattiva all'attivazione del recettore dell'adenosina.
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| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
La forskolina attiva l'adenilil ciclasi, aumentando così i livelli di AMP ciclico (cAMP) nelle cellule. L'aumento di cAMP può potenziare la segnalazione di GPR-137, supponendo che la segnalazione di GPR-137 sia accoppiata a una proteina G che risponde ai livelli di AMP ciclico. | ||||||
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $27.00 $37.00 | 5 | |
L'isoproterenolo è un agonista beta-adrenergico non selettivo che può aumentare il cAMP intracellulare attivando l'adenililciclasi attraverso il recettore beta-adrenergico. L'aumento dei livelli di cAMP può portare all'attivazione della protein chinasi A (PKA), che può fosforilare e attivare GPR-137 se GPR-137 è un substrato della PKA. | ||||||
PGE2 | 363-24-6 | sc-201225 sc-201225C sc-201225A sc-201225B | 1 mg 5 mg 10 mg 50 mg | $56.00 $156.00 $270.00 $665.00 | 37 | |
La prostaglandina E2 (PGE2) interagisce con i suoi recettori accoppiati a proteine G, determinando un aumento dei livelli di cAMP intracellulare, che può portare all'attivazione della PKA. La PKA potrebbe poi indirizzare GPR-137 come parte di una cascata di segnalazione, portando alla sua attivazione. | ||||||
Histamine, free base | 51-45-6 | sc-204000 sc-204000A sc-204000B | 1 g 5 g 25 g | $92.00 $277.00 $969.00 | 7 | |
L'istamina può legarsi al recettore H2 dell'istamina accoppiato alla proteina G, aumentando il cAMP attraverso l'attivazione dell'adenililciclasi. Successivamente, può essere attivata la PKA, che può fosforilare GPR-137, portando alla sua attivazione. | ||||||
Dobutamine | 34368-04-2 | sc-507555 | 100 mg | $295.00 | ||
La dobutamina è un agonista beta-1 adrenergico che può aumentare i livelli di cAMP nelle cellule cardiache. Se la GPR-137 è espressa nel tessuto cardiaco e risponde alle variazioni di cAMP, l'azione della dobutamina potrebbe attivare la GPR-137 attraverso la segnalazione della PKA. | ||||||
(−)-Epinephrine | 51-43-4 | sc-205674 sc-205674A sc-205674B sc-205674C sc-205674D | 1 g 5 g 10 g 100 g 1 kg | $40.00 $102.00 $197.00 $1739.00 $16325.00 | ||
L'epinefrina interagisce con i recettori beta-adrenergici, determinando un aumento del cAMP e l'attivazione della PKA. La PKA attiva poi potenzialmente GPR-137 attraverso la fosforilazione, se GPR-137 è presente nel tessuto e fa parte della via di segnalazione adrenergica. | ||||||
Terbutaline Hemisulfate | 23031-32-5 | sc-204911 sc-204911A | 1 g 5 g | $90.00 $371.00 | 2 | |
La terbutalina, un agonista beta-2 adrenergico, può aumentare i livelli di cAMP, portando all'attivazione della PKA. La PKA, a sua volta, può attivare GPR-137 fosforilandolo se GPR-137 fa parte del percorso di risposta beta-adrenergica nelle cellule. | ||||||
Salbutamol | 18559-94-9 | sc-253527 sc-253527A | 25 mg 50 mg | $92.00 $138.00 | ||
Il salbutamolo è un agonista selettivo del recettore beta-2 adrenergico che aumenta i livelli di cAMP intracellulare. Questo aumento di cAMP può portare all'attivazione della PKA, che potrebbe potenzialmente fosforilare e attivare GPR-137 se la proteina è coinvolta in questo percorso. | ||||||
β-Estradiol | 50-28-2 | sc-204431 sc-204431A | 500 mg 5 g | $62.00 $178.00 | 8 | |
È stato dimostrato che il beta-estradiolo attiva alcuni GPR attraverso percorsi non genomici. Se il GPR-137 è influenzato in modo simile, il beta-estradiolo può portare all'attivazione attraverso sistemi di messaggeri secondari come il cAMP. | ||||||
Dopamine | 51-61-6 | sc-507336 | 1 g | $290.00 | ||
La dopamina può funzionare attraverso i suoi recettori accoppiati a proteine G per aumentare i livelli di cAMP in alcuni percorsi neuronali. Sebbene il ruolo di GPR-137 nella segnalazione dopaminergica non sia ben definito, la dopamina può attivare GPR-137 attraverso la fosforilazione PKA dipendente dal cAMP in questi percorsi. | ||||||