GPAT2 Attivatori

I comuni attivatori di GPAT2 includono, a titolo esemplificativo, l'acido oleico CAS 112-80-1, l'acido palmitico CAS 57-10-3, la forskolina CAS 66575-29-9, il pioglitazone CAS 111025-46-8 e il cloruro di colina CAS 67-48-1.

La funzione enzimatica della GPAT2 è fondamentale nella biosintesi dei trigliceridi e dei fosfolipidi e la sua attività può essere modulata dalla disponibilità di substrati e dalla regolazione delle vie in cui partecipa. L'acido oleico e l'acido palmitico sono acidi grassi che fungono da substrati per la GPAT2 e la loro disponibilità è essenziale per l'attività aciltransferasica della GPAT2, che le consente di catalizzare la conversione del glicerolo-3-fosfato in acido lisofosfatidico. Analogamente, l'acido linoleico e l'acido alfa-linolenico sono substrati che influenzano direttamente l'efficienza enzimatica della GPAT2. Anche l'acido arachidonico, un acido grasso polinsaturo, può fungere da substrato, potenzialmente aumentando l'attività della GPAT2 nella sintesi dei lipidi. Il glicerolo, essendo una spina dorsale per la sintesi di trigliceridi e fosfolipidi, influisce direttamente sull'attività della GPAT2 servendo da substrato per la formazione di LPA.

Inoltre, composti come la forskolina e il pioglitazone possono aumentare indirettamente l'attività della GPAT2 regolando le vie di segnalazione che regolano il metabolismo lipidico. La forskolina aumenta il cAMP intracellulare, che può successivamente promuovere le vie in cui è coinvolta la GPAT2, mentre il pioglitazone, attraverso il suo effetto agonistico su PPAR-gamma, può aumentare l'espressione di geni legati al metabolismo lipidico, potenziando così l'attività della GPAT2. Il cloruro di colina e l'etanolamina, essenziali per la biosintesi rispettivamente della fosfatidilcolina e della fosfatidiletanolamina, possono influenzare indirettamente la funzione di GPAT2 intervenendo sul processo di sintesi dei lipidi in generale.