Gm75 Attivatori

I comuni attivatori del Gm75 includono, ma non solo, la forskolina CAS 66575-29-9, l'IBMX CAS 28822-58-4, l'acido okadaico CAS 78111-17-8, il PMA CAS 16561-29-8 e l'ortovanadato di sodio CAS 13721-39-6.

Gli attivatori di Akt1 sono un gruppo di composti chimici diversi che potenziano l'attività di Akt1 attraverso vari meccanismi di segnalazione. L'insulina e l'IGF-1 sono potenti attivatori della via PI3K/Akt; quando si legano ai rispettivi recettori, avviano una cascata che culmina nella fosforilazione e nell'attivazione di Akt1 da parte di PDK1 e mTORC2. Analogamente, SC79 si lega direttamente ad Akt1, aumentandone l'attività chinasica attraverso il potenziamento delle interazioni di fosforilazione. L'inibizione di Hsp90 da parte di 17-AAG può paradossalmente portare all'attivazione della sua proteina cliente Akt1, mentre l'acido fosfatidico e l'acido arachidonico attivano rispettivamente mTOR e PDK1, entrambi i quali fosforilano e attivano Akt1. Il vanadato, inibendo le tirosin-fosfatasi, può anche aumentare lo stato di fosforilazione e la conseguente attività di Akt1.

Inoltre, composti come l'acido protocatecuico e l'acido betulinico sono stati segnalati per aumentare la fosforilazione di Akt1, anche se le vie attraverso le quali lo fanno non sono ancora del tutto chiarite. L'anisomicina stimola le MAPK, che possono promuovere indirettamente l'attivazione di Akt1 attivando chinasi a monte come la PDK1. Il diidrotestosterone (DHT) interagisce con il recettore degli androgeni per innescare potenzialmente l'attivazione di Akt1 attraverso la via PI3K/Akt. Il resveratrolo, noto per l'attivazione delle sirtuine, può influenzare indirettamente l'attività di Akt1 modulando la via di segnalazione PI3K/Akt. Collettivamente, questi attivatori di Akt1 operano attraverso una rete di eventi di segnalazione che convergono verso la fosforilazione e l'attivazione di Akt1, alla base del suo ruolo critico nei processi cellulari.