Gm46 Attivatori

I comuni attivatori del Gm46 includono, ma non solo, (-)-Epinefrina CAS 51-43-4, Forskolina CAS 66575-29-9, Caffeina CAS 58-08-2, Rolipram CAS 61413-54-5 e PGE2 CAS 363-24-6.

Gli attivatori della Serpina16 sono una classe di composti che portano indirettamente all'attivazione della Serpina16 attraverso varie cascate di segnalazione che coinvolgono principalmente l'aumento dell'AMP ciclico (cAMP) e la successiva attivazione della protein chinasi A (PKA). Composti come la forskolina, che attiva direttamente l'adenilato ciclasi, e l'epinefrina, che si lega ai recettori adrenergici per stimolare l'attività dell'adenilato ciclasi, aumentano il cAMP intracellulare. L'aumento dei livelli di cAMP attiva la PKA, che può fosforilare una serie di proteine all'interno della cellula. La fosforilazione di queste proteine può potenziare l'attività di Serpina16, poiché gli eventi di fosforilazione mediati dalla PKA spesso portano all'attivazione di proteine a valle.

Altri attivatori, come la caffeina e il Rolipram, inibiscono le fosfodiesterasi, impedendo la scomposizione del cAMP e portandolo così ad accumularsi. L'aumento del livello di cAMP porta all'attivazione della PKA. La PKA fosforila quindi proteine chiave che possono potenziare l'attività della Serpina16. Analogamente, il dibutirril-cAMP, un analogo del cAMP permeabile alla membrana, attiva direttamente la PKA e quindi potenzierebbe l'attività della Serpina16 attraverso meccanismi simili. Anche il glucagone e l'isoproterenolo, agendo attraverso i rispettivi recettori, aumentano i livelli di cAMP, portando all'attivazione della PKA. La curcumina e l'IBMX, inibendo le fosfodiesterasi e aumentando così il cAMP, promuovono indirettamente l'attivazione della Serpina16. Nel contesto delle vie di segnalazione, l'attivazione dell'adenilato ciclasi o l'inibizione degli enzimi fosfodiesterasi porta a un aumento dei livelli di cAMP, che a sua volta attiva la PKA, culminando nella fosforilazione di proteine bersaglio che potenziano l'attività funzionale della Serpina16.