GALP Attivatori

Gli attivatori GALP più comuni includono, a titolo esemplificativo, P7C3 CAS 301353-96-8, CHPG sale di sodio CAS 1303993-73-8, SKF 38393 cloridrato CAS 62717-42-4, Pregnenolone solfato sale di sodio CAS 1852-38-6 e Ghrelina (umana) CAS 258279-04-8.

Gli attivatori di GALP consistono prevalentemente in composti in grado di modulare l'attività della famiglia di neuropeptidi galanina, in particolare di GALP, agendo sui recettori della galanina o sui sistemi neurali interconnessi. Composti come il Galnon e l'M617 agiscono direttamente sui recettori della galanina. In particolare, il Galnon è un agonista non peptidico del recettore della galanina che regola l'espressione o il rilascio di GALP attraverso l'attivazione dei recettori della galanina. M617, invece, è un agonista specifico per il recettore 3 della galanina (GALR3) che, una volta attivato, può amplificare i livelli o la funzionalità di GALP all'interno delle vie neurali. La complessità delle reti di segnalazione neurale coinvolge molteplici sistemi che interagiscono con il sistema galaninergico. Ad esempio, il neuropeptide Y (NPY) e il GALP mostrano ruoli interconnessi nell'ipotalamo. L'attivazione del segnale NPY da parte di sostanze chimiche può quindi avere un impatto sui livelli di GALP. In modo simile, il composto CHPG, un agonista selettivo di mGluR5, modula la segnalazione glutammatergica e può influenzare indirettamente l'espressione di GALP nei neuroni in cui coesistono sia mGluR5 che GALP.

Il sistema dei cannabinoidi offre un altro punto di ingresso per modulare GALP. L'O-2050, un agonista del recettore cannabinoide CB1, suggerisce che il sistema endocannabinoide e il sistema galaninergico interagiscono e che la loro attivazione potrebbe aumentare la regolazione di GALP. Inoltre, composti come l'NPS 2390, un antagonista selettivo del recettore metabotropico del glutammato 1 (mGluR1), offrono un angolo d'azione unico. Inibendo mGluR1, questo composto può modulare i livelli di GALP in neuroni specifici, rafforzando la sua segnalazione. Un'altra rete intricata coinvolge i sistemi GABAergico e galaninergico. Il DHX, o deidrossicorticosterone, modula i recettori GABA(A). Influenzando la segnalazione GABAergica, può modulare l'attività di GALP, anche se indirettamente. Analogamente, composti dopaminergici come SKF 38393 e Rotigotina evidenziano l'interconnessione dei sistemi dopaminergici e galaninergici. Il potenziamento del segnale D1 o del segnale dopaminergico generale attraverso questi composti può avere effetti sulla funzione di GALP. Infine, il pregnenolone solfato e la grelina dimostrano la portata più ampia dei composti che, pur non avendo come bersaglio diretto GALP, possono influenzarne l'attività grazie al loro ruolo in percorsi cellulari sovrapposti o interconnessi.