Date published: 2025-9-9

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FRMD8 Attivatori

Gli attivatori FRMD8 più comuni includono, a titolo esemplificativo, PMA CAS 16561-29-8, Forskolina CAS 66575-29-9, Ionomicina CAS 56092-82-1, 1,2-diottanoil-sn-glicerolo CAS 60514-48-9 e Calyculin A CAS 101932-71-2.

FRMD8 può influenzare la sua attività attraverso diverse vie di segnalazione intracellulare. Il forbolo 12-miristato 13-acetato (PMA) e l'1,2-diottanoil-sn-glicerolo funzionano come analoghi del diacilglicerolo (DAG), attivando la proteina chinasi C (PKC). L'attivazione della PKC può portare alla fosforilazione di numerose proteine, comprese quelle coinvolte nell'organizzazione del citoscheletro, dove FRMD8 svolge un ruolo importante. Ciò suggerisce che questi composti possono contribuire all'attivazione di FRMD8 promuovendo la via di fosforilazione mediata da PKC. Analogamente, la forskolina, aumentando i livelli di AMP ciclico intracellulare (cAMP), attiva la protein chinasi A (PKA), che può fosforilare varie proteine che possono modulare l'attività di FRMD8, in particolare nelle vie legate all'adesione e alla morfologia cellulare.

La ionomicina, aumentando i livelli di calcio intracellulare, può attivare le chinasi calmodulina-dipendenti, che a loro volta possono fosforilare proteine coinvolte nell'organizzazione citoscheletrica e potenzialmente attivare FRMD8 come parte della risposta cellulare a livelli elevati di calcio. Anche l'attivazione della via MAPK/ERK attraverso l'azione del fattore di crescita epidermico (EGF) può portare all'attivazione di FRMD8, poiché questa via è nota per regolare le proteine coinvolte nell'adesione e nella motilità cellulare. Inibitori come la Calicolina A e l'Acido Okadaico, che impediscono la de-fosforilazione delle proteine inibendo le fosfatasi proteiche 1 e 2A, possono portare all'attivazione indiretta di FRMD8 mantenendo o potenziando il suo stato fosforilato. L'anisomicina, un inibitore della sintesi proteica, può attivare le chinasi proteiche attivate dallo stress, come JNK, che potrebbero fosforilare e attivare le proteine scaffold, tra cui FRMD8. Inoltre, la tapsigargina, attraverso il suo ruolo nell'aumentare i livelli di calcio citosolico, e l'acido fosfatidico, attraverso l'attivazione della segnalazione di mTOR, possono contribuire alla regolazione delle dinamiche citoscheletriche, con potenziali implicazioni per l'attività di FRMD8. Infine, la bisindolilmaleimide I, sebbene sia tipicamente un inibitore della PKC, in determinate condizioni può imitare il DAG e attivare la PKC, il che può portare all'attivazione di FRMD8 attraverso vie di fosforilazione PKC-dipendenti.

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Nome del prodottoCAS #Codice del prodottoQuantitàPrezzoCITAZIONIValutazione

PMA

16561-29-8sc-3576
sc-3576A
sc-3576B
sc-3576C
sc-3576D
1 mg
5 mg
10 mg
25 mg
100 mg
$40.00
$129.00
$210.00
$490.00
$929.00
119
(6)

Gli esteri di forbolo come il PMA agiscono come mimetici del diacilglicerolo (DAG), attivando la protein chinasi C (PKC), che è nota per fosforilare e attivare una miriade di proteine, comprese quelle coinvolte nell'organizzazione citoscheletrica in cui è implicata la FRMD8. L'attivazione della PKC può portare all'attivazione a valle di proteine associate al legame con l'actina e alla struttura cellulare.

Forskolin

66575-29-9sc-3562
sc-3562A
sc-3562B
sc-3562C
sc-3562D
5 mg
50 mg
1 g
2 g
5 g
$76.00
$150.00
$725.00
$1385.00
$2050.00
73
(3)

La forskolina attiva l'adenilil ciclasi, aumentando i livelli di AMP ciclico (cAMP), che a sua volta attiva la PKA. La PKA fosforila le proteine target che possono interagire con o regolare FRMD8, portando alla sua attivazione funzionale nei percorsi legati all'adesione e alla morfologia cellulare.

Ionomycin

56092-82-1sc-3592
sc-3592A
1 mg
5 mg
$76.00
$265.00
80
(4)

La ionomicina è uno ionoforo di calcio che aumenta i livelli di calcio intracellulare, attivando così la chinasi calmodulina-dipendente (CaMK), che può fosforilare le proteine coinvolte nel citoscheletro di actina e potenzialmente portare all'attivazione di FRMD8 come parte della risposta cellulare ai livelli alterati di calcio.

1,2-Dioctanoyl-sn-glycerol

60514-48-9sc-202397
sc-202397A
10 mg
50 mg
$46.00
$249.00
2
(1)

Questo analogo sintetico del diacilglicerolo (DAG) attiva la PKC, che può fosforilare le proteine della rete del citoscheletro di actina. Poiché FRMD8 è coinvolto nell'organizzazione citoscheletrica, gli analoghi del DAG potrebbero portare all'attivazione di FRMD8 attraverso percorsi di segnalazione mediati da PKC.

Calyculin A

101932-71-2sc-24000
sc-24000A
sc-24000B
sc-24000C
10 µg
100 µg
500 µg
1 mg
$160.00
$750.00
$1400.00
$3000.00
59
(3)

La Calicolina A è un inibitore delle fosfatasi proteiche 1 (PP1) e 2A (PP2A), con conseguente aumento dei livelli di fosforilazione delle proteine. Inibendo la de-fosforilazione, può causare l'attivazione indiretta di FRMD8 se è regolato da PP1 o PP2A.

Okadaic Acid

78111-17-8sc-3513
sc-3513A
sc-3513B
25 µg
100 µg
1 mg
$285.00
$520.00
$1300.00
78
(4)

Simile alla Calicolina A, l'Acido Okadaico inibisce PP1 e PP2A, portando potenzialmente all'attivazione di FRMD8 impedendo la sua de-fosforilazione, supponendo che l'attività di FRMD8 sia modulata dallo stato di fosforilazione.

Anisomycin

22862-76-6sc-3524
sc-3524A
5 mg
50 mg
$97.00
$254.00
36
(2)

L'anisomicina è un inibitore della sintesi proteica che attiva le protein chinasi attivate dallo stress (SAPK) come JNK. L'attivazione di JNK può portare alla fosforilazione e all'attivazione di proteine scaffold come FRMD8 che sono implicate nel collegamento della segnalazione cellulare al citoscheletro.

Thapsigargin

67526-95-8sc-24017
sc-24017A
1 mg
5 mg
$94.00
$349.00
114
(2)

La tapsigargina è un inibitore della pompa SERCA che porta ad un aumento dei livelli di calcio citosolico, attivando potenzialmente proteine come FRMD8 attraverso vie di segnalazione calcio-dipendenti che regolano la dinamica citoscheletrica.

Bisindolylmaleimide I (GF 109203X)

133052-90-1sc-24003A
sc-24003
1 mg
5 mg
$103.00
$237.00
36
(1)

Questo composto è un inibitore selettivo della PKC, ma in determinate condizioni può anche fungere da attivatore legandosi al sito attivo e imitando il DAG. Se FRMD8 è un substrato della PKC, la bisindolilmaleimide I potrebbe attivarlo promuovendo la fosforilazione mediata dalla PKC in modo non classico.