FLJ46688 Attivatori

I comuni attivatori di FLJ46688 includono, ma non solo, la forskolina CAS 66575-29-9, la ionomicina CAS 56092-82-1, il PMA CAS 16561-29-8, la calicolina A CAS 101932-71-2 e l'acido okadico CAS 78111-17-8.

Gli attivatori chimici di FLJ46688 possono avviare diverse vie di segnalazione cellulare che portano all'attivazione funzionale della proteina. La forskolina stimola direttamente l'adenilil ciclasi, aumentando i livelli intracellulari di cAMP. Questo aumento di cAMP può successivamente attivare la protein chinasi A (PKA), che a sua volta può fosforilare e attivare FLJ46688. Analogamente, anche l'isoproterenolo, un agonista beta-adrenergico, aumenta le concentrazioni di cAMP, promuovendo così l'attività della PKA e la potenziale successiva attivazione di FLJ46688. Un'altra via coinvolge la modulazione dei livelli di calcio intracellulare. La ionomicina, agendo come ionoforo del calcio, aumenta la concentrazione di calcio all'interno della cellula. Il calcio elevato può attivare varie chinasi calcio-dipendenti in grado di fosforilare e quindi attivare FLJ46688. Lo stesso meccanismo d'azione può essere attribuito all'A23187, un altro ionoforo del calcio.

D'altra parte, il Phorbol 12-myristate 13-acetate (PMA) è noto per la sua capacità di attivare la protein chinasi C (PKC), che potrebbe fosforilare direttamente FLJ46688. La calicolina A e l'acido okadaico servono entrambi a inibire le fosfatasi proteiche come PP1 e PP2A, portando a una riduzione del tasso di de-fosforilazione delle proteine, tra cui FLJ46688. Questa inibizione può determinare un aumento netto della fosforilazione e dell'attivazione di FLJ46688. La tapsigargina e la tunicamicina inducono lo stress del reticolo endoplasmatico, che può attivare chinasi attivate dallo stress in grado di fosforilare FLJ46688. L'anisomicina attiva le protein chinasi attivate dallo stress (SAPK), che possono anch'esse indirizzare FLJ46688 per la fosforilazione e l'attivazione. Infine, la bisindolilmaleimide I, un inibitore della PKC, può paradossalmente attivare chinasi alternative a causa di meccanismi cellulari di compensazione e l'H-89, pur essendo principalmente un inibitore della PKA, può analogamente attivare vie di compensazione che portano all'attivazione di FLJ46688, mostrando l'intricato equilibrio all'interno delle reti di segnalazione e il potenziale cross-talk tra diverse cascate di segnalazione nella regolazione della funzione proteica.