FKBP12.6 Attivatori
I comuni attivatori della FKBP12.6 includono, a titolo esemplificativo, lo Zearalenone CAS 17924-92-4, l'Eritromicina CAS 114-07-8, la Geldanamicina CAS 30562-34-6, il Radicicol CAS 12772-57-5 e l'Acido okadaico CAS 78111-17-8.
FKBP12.6, membro della famiglia delle immunofiline, svolge un ruolo cruciale nella regolazione del rilascio di calcio nelle cellule muscolari cardiache. Questo avviene legandosi e stabilizzando il recettore 2 della rianodina (RyR2), un canale di rilascio del calcio situato nel reticolo sarcoplasmatico. L'attività funzionale di FKBP12.6 può essere potenziata da diverse sostanze chimiche che influenzano specifiche vie di segnalazione o processi cellulari direttamente coinvolti nella sua regolazione. Sostanze chimiche come ciclosporina A, tacrolimus, eritromicina e ascomicina si legano a FKBP12.6 e inibiscono la calcineurina, una fosfatasi che disfosforila RyR2. L'inibizione della calcineurina aumenta indirettamente l'effetto stabilizzante di FKBP12.6 su RyR2. Inoltre, la rapamicina e il sirolimus si legano a FKBP12.6 e inibiscono mTOR, una chinasi che regola la crescita e il metabolismo cellulare. Questo legame aumenta l'effetto stabilizzante di FKBP12.6 su RyR2. Anche lo zearalenone, una micotossina estrogenica non steroidea, potenzia l'effetto stabilizzante di FKBP12.6 su RyR2 legandosi ad esso.
La geldanamicina e il radicicol si legano alla Hsp90, una proteina chaperone che interagisce con RyR2, potenziando indirettamente l'effetto stabilizzante di FKBP12.6 su RyR2. La tautomicina, l'acido okadaico e la cantaridina inibiscono la fosfatasi proteica 1 (PP1) e la fosfatasi proteica 2A (PP2A), coinvolte nella de-fosforilazione di RyR2. Inibendo queste fosfatasi, queste sostanze chimiche potenziano indirettamente l'effetto stabilizzante di FKBP12.6 su RyR2. Quindi, queste sostanze chimiche possono migliorare l'attività funzionale di FKBP12.6 attraverso la loro influenza su specifiche vie di segnalazione o processi cellulari.
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Zearalenone | 17924-92-4 | sc-204943 sc-204943A | 10 mg 50 mg | $118.00 $362.00 | 6 | |
Lo zearalenone, una micotossina estrogenica non steroidea, si lega alla FKBP12.6. Il legame dello zearalenone aumenta l'effetto stabilizzante di FKBP12.6 su RyR2. | ||||||
Erythromycin | 114-07-8 | sc-204742 sc-204742A sc-204742B sc-204742C | 5 g 25 g 100 g 1 kg | $56.00 $240.00 $815.00 $1305.00 | 4 | |
L'eritromicina si lega a FKBP12.6 e questo complesso inibisce la calcineurina, impedendo la de-fosforilazione di RyR2. L'effetto inibitorio sulla calcineurina aumenta indirettamente l'effetto stabilizzante di FKBP12.6 su RyR2. | ||||||
Geldanamycin | 30562-34-6 | sc-200617B sc-200617C sc-200617 sc-200617A | 100 µg 500 µg 1 mg 5 mg | $38.00 $58.00 $102.00 $202.00 | 8 | |
La geldanamicina si lega alla Hsp90, una proteina chaperone che interagisce con RyR2. Il legame della geldanamicina con Hsp90 aumenta indirettamente l'effetto stabilizzante di FKBP12.6 su RyR2. | ||||||
Radicicol | 12772-57-5 | sc-200620 sc-200620A | 1 mg 5 mg | $90.00 $326.00 | 13 | |
Il radicicol si lega alla Hsp90, una proteina chaperone che interagisce con RyR2. Il legame del radicicol con Hsp90 aumenta indirettamente l'effetto stabilizzante di FKBP12.6 su RyR2. | ||||||
Okadaic Acid | 78111-17-8 | sc-3513 sc-3513A sc-3513B | 25 µg 100 µg 1 mg | $285.00 $520.00 $1300.00 | 78 | |
L'acido okadaico è un inibitore di PP1 e PP2A, che sono coinvolti nella de-fosforilazione di RyR2. L'effetto inibitorio su queste fosfatasi proteiche aumenta indirettamente l'effetto stabilizzante di FKBP12.6 su RyR2. | ||||||
Cantharidin | 56-25-7 | sc-201321 sc-201321A | 25 mg 100 mg | $81.00 $260.00 | 6 | |
La cantaridina inibisce PP2A, che è coinvolto nella de-fosforilazione di RyR2. L'effetto inibitorio su PP2A aumenta indirettamente l'effetto stabilizzante di FKBP12.6 su RyR2. | ||||||