FK-506 Inibitori
I comuni inibitori della FK-506 includono, a titolo esemplificativo, il ketoconazolo CAS 65277-42-1, l'eritromicina CAS 114-07-8, il diltiazem CAS 42399-41-7, il verapamil CAS 52-53-9 e il fluconazolo CAS 86386-73-4.
Gli inibitori dell'FK-506 appartengono a una classe di composti chimici progettati per colpire e modulare l'attività delle proteine leganti l'FK-506 (FKBPs). FK-506, noto anche come tacrolimus, è un macrolide naturale prodotto dal batterio Streptomyces tsukubaensis. Le FKBPs sono un gruppo di proteine cellulari che interagiscono con l'FK-506, formando un complesso che esercita vari effetti biologici, in particolare sul sistema immunitario. Gli inibitori di FK-506 sono stati sviluppati per interagire con le FKBP, interrompendo la formazione del complesso FK-506-FKBP e interferendo con le vie di segnalazione a valle che regolano le risposte immunitarie e altri processi cellulari.
Gli inibitori di FK-506 sono in genere piccole molecole o composti progettati per legarsi alle FKBP. In tal modo, questi inibitori possono alterare gli effetti immunosoppressivi e altri effetti cellulari associati all'FK-506. La ricerca sugli inibitori dell'FK-506 può fornire preziose indicazioni sui meccanismi molecolari alla base dell'immunosoppressione e della modulazione immunitaria, offrendo una comprensione più approfondita del ruolo delle FKBP nelle vie di segnalazione cellulare.
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| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Ketoconazole | 65277-42-1 | sc-200496 sc-200496A | 50 mg 500 mg | $62.00 $260.00 | 21 | |
È un noto inibitore del CYP3A4; potrebbe aumentare i livelli plasmatici di Tacrolimus riducendone il metabolismo. | ||||||
Erythromycin | 114-07-8 | sc-204742 sc-204742A sc-204742B sc-204742C | 5 g 25 g 100 g 1 kg | $56.00 $240.00 $815.00 $1305.00 | 4 | |
Questo composto è un moderato inibitore del CYP3A4 e può aumentare le concentrazioni di Tacrolimus diminuendone la clearance. | ||||||
Diltiazem | 42399-41-7 | sc-204726 sc-204726A | 1 g 5 g | $209.00 $464.00 | 4 | |
Il diltiazem può inibire il CYP3A4 e potenzialmente aumentare l'esposizione sistemica al tacrolimus. | ||||||
Verapamil | 52-53-9 | sc-507373 | 1 g | $367.00 | ||
Come inibitore del CYP3A4, può aumentare i livelli ematici di Tacrolimus riducendone la degradazione metabolica. | ||||||
Fluconazole | 86386-73-4 | sc-205698 sc-205698A | 500 mg 1 g | $53.00 $84.00 | 14 | |
Inibisce moderatamente il CYP3A4 e può influenzare il metabolismo di Tacrolimus in caso di co-somministrazione. | ||||||
Clotrimazole | 23593-75-1 | sc-3583 sc-3583A | 100 mg 1 g | $41.00 $56.00 | 6 | |
Inibendo il CYP3A4, potrebbe aumentare la biodisponibilità del Tacrolimus, riducendone la degradazione metabolica. | ||||||
Cimetidine | 51481-61-9 | sc-202996 sc-202996A | 5 g 10 g | $62.00 $86.00 | 1 | |
Noto per inibire diversi enzimi CYP, può interagire con il metabolismo del Tacrolimus, determinandone un aumento dei livelli. | ||||||
Amiodarone | 1951-25-3 | sc-480089 | 5 g | $312.00 | ||
È stato dimostrato che inibisce l'attività del CYP3A4 e potrebbe aumentare le concentrazioni ematiche di Tacrolimus. | ||||||
Nicardipine hydrochloride | 54527-84-3 | sc-202731 sc-202731A | 1 g 5 g | $32.00 $81.00 | 5 | |
Può inibire il metabolismo mediato dal CYP3A4, aumentando potenzialmente i livelli di Tacrolimus. | ||||||
Deoxyschizandrin | 61281-38-7 | sc-278925 | 10 mg | $80.00 | ||
Un componente del frutto di Schisandra chinensis in grado di inibire il CYP3A4 e di influenzare il metabolismo del Tacrolimus. | ||||||