FHR-3 Inibitori

I comuni inibitori di FHR-3 includono, ma non sono limitati a, il Nafamostat mesilato CAS 82956-11-4.

Gli inibitori di FHR-3 comprendono una serie di composti chimici che riducono indirettamente la funzionalità della proteina 3 legata al fattore H (FHR-3) colpendo vari componenti del sistema del complemento, che è il processo biologico principale in cui FHR-3 è coinvolto. Gli anticorpi monoclonali come Eculizumab e la sua forma pegilata, Eculizumab Pegol, ottengono questo risultato legandosi alla proteina C5 del complemento, impedendo la sua scissione e la successiva formazione di convertasi C5, riducendo così il coinvolgimento di FHR-3 in questa cascata. Effetti simili sono ottenuti da OmCI e Coversin, che si legano entrambi alla C5 per inibirne la scissione. Il peptide ciclico Compstatin e il peptide pegilato Pegcetacoplan inibiscono la scissione del componente C3 del complemento, mentre Iptacopan e LNP023 hanno come bersaglio il fattore B, un componente critico per la formazione della convertasi C3, il che contribuisce a ridurre la funzionalità di FHR-3 limitando la formazione delle convertasi che FHR-3 regola. Anche CR2-Crry, una proteina di fusione, riduce l'attività di FHR-3 legandosi a C3b e inibendo la via alternativa di attivazione del complemento.

Gli inibitori della cascata del complemento, come Nafamostat, che inibisce il Fattore D, e PMX-53, un antagonista del recettore C5a, contribuiscono entrambi alla diminuzione dell'attività di FHR-3 attenuando la formazione e l'azione dei componenti del complemento a valle delle convertasi C3 e C5. SBI-087, una piccola molecola inibitrice della chinasi Btk, limita indirettamente la via classica di attivazione del complemento, riducendo così il ruolo di FHR-3 nella regolazione del complemento. Collettivamente, questi inibitori compromettono strategicamente il sistema del complemento in diversi punti, portando a una diminuzione complessiva delle funzioni regolatorie di FHR-3 in questa via. Questi inibitori, mirando con precisione ai componenti della cascata del complemento, limitano efficacemente il coinvolgimento funzionale di FHR-3, stabilendo un effetto inibitorio completo senza alterarne direttamente l'espressione o attaccare la proteina stessa.