FAM81B Attivatori

Gli attivatori FAM81B più comuni includono, a titolo esemplificativo, la forskolina CAS 66575-29-9, l'IBMX CAS 28822-58-4, il PMA CAS 16561-29-8, la ionomicina CAS 56092-82-1 e l'acido okadaico CAS 78111-17-8.

Gli attivatori di FAM81B si impegnano in una moltitudine di cascate biochimiche per potenziare l'attività funzionale di questa proteina. Un meccanismo comporta l'aumento dei livelli di AMP ciclico intracellulare, sia attraverso la stimolazione diretta dell'adenilato ciclasi sia attraverso l'inibizione dell'attività della fosfodiesterasi; questo aumento di cAMP attiva a sua volta la protein chinasi A, una chinasi in grado di fosforilare una serie di substrati, includendo quindi potenzialmente FAM81B nel suo repertorio. Inoltre, altri attivatori possono aumentare le concentrazioni di calcio intracellulare, agendo come ionofori o modulando i canali del calcio, che poi attivano le chinasi calmodulina-dipendenti che possono fosforilare e attivare FAM81B. Queste vie esemplificano i mezzi indiretti ma specifici con cui l'attività di FAM81B può essere modulata attraverso eventi di fosforilazione.

Altre vie per l'attivazione di FAM81B includono la manipolazione del panorama della fosforilazione cellulare attraverso l'inibizione delle fosfatasi proteiche, che porta a un aumento generale dello stato di fosforilazione delle proteine. Gli inibitori delle fosfatasi proteiche, come PP1 e PP2A, impediscono la de-fosforilazione, sostenendo o potenziando la forma fosforilata e attiva di FAM81B. Inoltre, la modulazione delle vie delle proteine chinasi attivate dallo stress, compresa l'attivazione di JNK, può contribuire ad aumentare l'attività di FAM81B attraverso una fosforilazione mirata. Anche i modulatori di chinasi ad ampio spettro, che possono inibire o attivare le chinasi a concentrazioni variabili, possono inavvertitamente creare un ambiente favorevole all'attivazione di FAM81B.